[发明专利]一种奥拉帕尼的制备方法在审
| 申请号： | 201711441520.6 | 申请日： | 2017-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN108191769A | 公开（公告）日： | 2018-06-22 |
| 发明（设计）人： | 刘振腾;李志滨;葛福财;巩腾文 | 申请（专利权）人： | 山东裕欣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/32 | 分类号： | C07D237/32 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种奥拉帕尼的制备方法。本发明采用苯酞(Ⅱ)与3‑溴‑4‑氟苯甲醛(Ⅲ)反应制得化合物Ⅳ，化合物Ⅳ与一水合肼反应制得化合物Ⅴ，化合物Ⅴ与1‑环丙甲酰基哌嗪、CO反应得终产品奥拉帕尼(Ⅰ)。该反应所用原料廉价易得，工艺路线简单，总收率高，副产物少，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 帕尼 反应制得化合物 制备 氟苯甲醛 工艺路线 一水合肼 副产物 甲酰基 总收率 苯酞 | ||
【主权项】：
1.一种奥拉帕尼的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：a、苯酞(Ⅱ)与3‑溴‑4‑氟苯甲醛(Ⅲ)在氢化钠及有机溶剂中反应制得化合物Ⅳ；b、化合物Ⅳ与一水合肼在碱性及有机溶剂条件中反应生成化合物Ⅴ；c、化合物Ⅴ与1‑环丙甲酰基哌嗪在金属催化剂、碱及溴化钾条件中进行插羰基酰胺化反应制备终产物奥拉帕尼(Ⅰ)；其合成路线如下：![]()
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