[发明专利]含硼小分子的制备方法在审
| 申请号： | 201711444042.4 | 申请日： | 2017-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN108864160A | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 田广辉;吴建忠;俞蒋辉;田辉;肖建虎;庞珍强 | 申请（专利权）人： | 苏州旺山旺水生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07F7/18 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 汪青 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种含硼小分子5‑(4‑氰基苯氧基)‑1,3‑二氢‑1‑羟基‑2,1‑苯并氧杂硼杂环物二烯的制备方法，其包括（1）使2‑溴‑5‑羟基苯甲醛在还原剂存在下和溶剂中发生还原反应得到2‑溴‑5‑羟基苯甲醇；（2）使2‑溴‑5‑羟基苯甲醇在碱存在下、溶剂中与羟基保护试剂反应；（3）使前步反应产物在碱性条件下、溶剂中与硼酸酯反应；（4）使前步反应产物脱去羟基保护基得到苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯‑1,5(3H)‑二醇体；（5）使前步产物与对氟苯甲腈在碱性条件下、溶剂中反应即得目标物。本发明工艺路线原料廉价易得、反应收率显著提高，操作简单，成本较低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 溶剂 羟基苯甲醇 碱性条件 小分子 氧杂硼 杂环 制备 羟基保护试剂 对氟苯甲腈 氰基苯氧基 羟基保护基 羟基苯甲醛 反应收率 工艺路线 还原反应 还原剂 目标物 硼酸酯 戊二烯 二醇 二烯 脱去 羟基 | ||
【主权项】：
1.一种含硼小分子的制备方法，所述含硼小分子为5‑(4‑氰基苯氧基)‑1,3‑二氢‑1‑羟基‑2,1‑苯并氧杂硼杂环物二烯，结构如式Ⅰ所示：![]()
其特征在于，所述制备方法包括使式VI所示的中间体即苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯‑1,5(3H)‑二醇，![]()
与对氟苯甲腈在碱性条件下、溶剂中反应得到所述含硼小分子的步骤。
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