[发明专利]一种阿哌沙班的中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201711449351.0 | 申请日： | 2017-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN108558741B | 公开（公告）日： | 2020-10-30 |
| 发明（设计）人： | 柯春龙;王臻;朱国荣;屠勇军 | 申请（专利权）人： | 浙江天宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/88 | 分类号： | C07D211/88;C07D211/76 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 黄泽雄;王惠 |
| 地址： | 318020 浙江省台州市黄岩江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明属于药物中间体合成技术领域，尤其涉及一种阿哌沙班的中间体的合成方法，包括：将4‑R基苯胺与5‑氯戊酰氯在季胺碱存在的条件下，在惰性溶剂中接触进行反应，得到阿哌沙班的中间体1‑(4‑R基苯基)哌啶‑2‑酮，其反应式如式I所示；本发明的合成方法提高了阿哌沙班的中间体反应效率及转化率，同时无需加入叔胺有机碱，也未使用昂贵的NaH环合试剂，节约了生产成本。 |
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| 搜索关键词： | 一种 阿哌沙班 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿哌沙班的中间体的合成方法，其特征在于，包括：将4‑R基苯胺与5‑氯戊酰氯在季胺碱存在的条件下，在惰性溶剂中接触进行反应，得到阿哌沙班的中间体1‑(4‑R基苯基)哌啶‑2‑酮，其反应式如式I所示：![]()
式I中，R选自![]()
基团和/或硝基。
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