[发明专利]R-5-(2-氨基丙基)-1-(3-羟基丙基)-7-腈基吲哚啉的制备方法

摘要

本发明涉及R‑5‑(2‑氨基丙基)‑1‑(3‑羟基丙基)‑7‑腈基吲哚啉的制备方法，其制备方法为：所使用的原料均为市售品，价格便宜，成本低；本发明简化合成步骤，合成路线较短，各步反应收率较高，总体收率高，降低了工业生产的成本；所使用的试剂没有毒害或危险，各步骤操作简单，便于工业化。

主权项

1.R-5-(2-氨基丙基)-1-(3-羟基丙基)-7-腈基吲哚啉的制备方法，其特征在于：其制备方法为：具体步骤为：步骤1，以吲哚啉为原料，碱作为缚酸剂，经醋酸酐酰化得到化合物2；步骤2，化合物2以路易斯酸作催化剂，与2-氯丙酰氯反应得到化合物3；步骤3，化合物3在乙醇溶液中，加入盐酸脱除乙酰基，得到化合物4；步骤4，化合物4与3-溴丙醇反应，缚酸剂是有机或无机碱，反应得到化合物5；步骤5，化合物5与a-R-(+)苯乙胺反应，缚酸剂是有机或无机碱，反应完成后进一步以低级醇为溶剂，拆分异构体得到化合物6；步骤6，化合物6以Pd/C为催化剂，氢化得到化合物7；步骤7，化合物7与溴发生溴化反应得到化合物8；步骤8，化合物8与氰化亚铜反应，得到目标化合物1。