[发明专利]由10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成卡巴他赛的方法有效
申请号: | 201711457391.X | 申请日: | 2017-12-28 |
公开(公告)号: | CN108003119B | 公开(公告)日: | 2020-04-24 |
发明(设计)人: | 马回民;杨青春;李彦兰;马怀虎 | 申请(专利权)人: | 云南汉德生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14 |
代理公司: | 昆明大百科专利事务所 53106 | 代理人: | 苏芸芸 |
地址: | 650300 云南省昆*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | 本发明公开了一种由10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成卡巴他赛的方法,该方法以10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ为起始原料,在溶剂、催化剂、防降解剂存在的条件下,制备卡巴中间体7,10甲氧基巴卡亭Ⅲ;然后在催化剂、防降解剂存在的条件下,将卡巴中间体7,10甲氧基巴卡亭Ⅲ与多西紫杉醇侧链缩合反应制得卡巴他赛前体N‑1;卡巴他赛前体N‑1在酸性条件下,水解开环得到卡巴他赛粗品;粗品经过柱层析、结晶及重结晶纯化后即得卡巴他赛;本发明方法成本低、收率高,制得的产品纯度高,杂质含量少,适于工业化生产和市场推广应用。 | ||
搜索关键词: | 10 乙酰 基巴卡亭 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种由10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成卡巴他赛的方法,其特征在于按以下步骤进行:(1)以10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ为起始原料,在溶剂、催化剂、防降解剂存在的条件下,制备卡巴中间体7,10甲氧基巴卡亭Ⅲ; ;(2)在催化剂、防降解剂存在的条件下,将卡巴中间体7,10甲氧基巴卡亭Ⅲ与多西紫杉醇侧链缩合反应制得卡巴他赛前体N-1; ;(3)卡巴他赛前体N-I在酸性条件下,水解开环得到卡巴他赛粗品; ;(4)卡巴他赛粗品经过柱层析除去杂质得到卡巴他赛半成品,卡巴他赛半成品经结晶及重结晶纯化后,即得卡巴他赛。
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