[发明专利]一种多西紫杉醇复合缓释剂及其制备方法

摘要

本发明涉及医药类抗肿瘤药物制剂领域，特别涉及一种多西紫杉醇复合缓释剂及其制备方法。通过将多西紫杉醇粉末与卵磷脂通过四氢呋喃复合，并通过正己烷洗涤，并经过减压旋转蒸发、超滤及冻干步骤，制得多西紫杉醇复合缓释剂。本发明涉及的多西紫杉醇复合缓释剂稳定性好，相比多西紫杉醇脂质体而言，在多西紫杉醇复合缓释剂中，多西紫杉醇与磷脂之间通过弱相互作用力作用，而不是简单的药物通过磷脂被包裹在囊泡里，因此具有载药量高、长循环、低毒性、治疗效果佳等特点。

主权项

1.一种多西紫杉醇复合缓释剂制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：将多西紫杉醇粉末和卵磷脂溶于四氢呋喃溶剂中，于45℃水浴反应3小时，得到多西紫杉醇磷脂复合溶液；S2：通过旋转蒸发去除多西紫杉醇磷脂复合溶液中的四氢呋喃，得到多西紫杉醇磷脂复合物；S3：将上述多西紫杉醇磷脂复合物投入正己烷溶剂中，通过过滤收集正己烷溶剂中的多西紫杉醇磷脂复合物；S4：通过旋转蒸发去除多西紫杉醇磷脂复合物中的正己烷，通过干燥得到淡黄色的多西紫杉醇磷脂复合物；S5：将上述淡黄色的多西紫杉醇磷脂复合物与胆固醇、泊洛沙姆投入四氢呋喃中，得到含有多西紫杉醇磷脂复合物的有机溶液；S6：将上述含有多西紫杉醇磷脂复合物的有机溶液逐滴加入至纯水中并搅拌，通过减压旋转蒸发去除上述有机溶液中的四氢呋喃，得到多西紫杉醇磷脂复合物水溶液；S7：将上述多西紫杉醇磷脂复合物水溶液分别通过0.45μm及0.22μm微孔滤膜过滤，得到多西紫杉醇磷脂复合物纳米粒子溶液；S8：在上述多西紫杉醇磷脂复合物纳米粒子溶液中加入冻干保护剂，进行冻干，得到的冻干制剂即为多西紫杉醇复合缓释剂。