[发明专利]一种适合工业化生产恩格列净的制备方法在审
| 申请号： | 201711465483.2 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN109988161A | 公开（公告）日： | 2019-07-09 |
| 发明（设计）人： | 袁威;乔德水;董长青;高雪芹 | 申请（专利权）人： | 徐州万邦金桥制药有限公司;江苏万邦生化医药集团有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D407/12 | 分类号： | C07D407/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 221004 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成路线设计及医药、化工技术领域，具体涉及一种钠‑葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂的合成方法，更为具体的说是涉及一种恩格列净的制备方法。以(3S)‑3‑[4‑[(2‑氯‑5‑碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃和葡萄糖酸‑δ‑内酯为起始原料，通过保护、加成、取代、脱保护、还原等一系列分步反应合成恩格列净。本发明公开的合成步骤中，各分步反应后，无需分离、纯化阶段性目的产物，利用高纯度的反应中间体直接进入后续步骤，最终得到目标产物。该制备方法工艺简洁，操作简便，工业化前景良好。 | ||
| 搜索关键词： | 分步反应 制备 合成 化工技术领域 协同转运蛋白 有机合成路线 制备方法工艺 葡萄糖 反应中间体 合成步骤 目标产物 葡萄糖酸 起始原料 四氢呋喃 苯氧基 碘苯基 高纯度 脱保护 抑制剂 加成 内酯 还原 | ||
【主权项】：
1.一种适合工业化生产恩格列净的制备方法，其特征在于包括如下步骤：1)化合物葡萄糖酸‑δ‑内酯(V0)在有机剂中，加入碱，低温条件下与三甲基氯硅烷反应生成化合物V2：![]()
2)(3S)‑3‑[4‑[(2‑氯‑5‑碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃(V1)与3,4,5‑三‑三甲基硅烷氧基‑6‑三甲基硅烷基氧基甲基‑四氢‑吡喃‑酮(V2)在有机溶剂中，加入亲核试剂，低温条件下加成反应得(2S,3R,4S,5S,6R)‑2‑(4‑氯‑3‑(4‑(((S)‑四氢呋喃‑3‑基)氧)苄基)苯基)‑6‑(羟甲基)四氢‑2H‑吡喃‑2,3,4,5‑四醇(I)：![]()
3)化合物I在甲醇中，加入酸，反应得到化合物II：![]()
4)化合物II在溶剂中，加入还原剂，还原得到化合物Y：![]()
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