[发明专利]合成他达拉非的方法有效
| 申请号： | 201711466678.9 | 申请日： | 2017-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN109970739B | 公开（公告）日： | 2023-03-28 |
| 发明（设计）人： | 胡名龙;孟源;鄢宁 | 申请（专利权）人： | 中美华世通生物医药科技（武汉）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22 |
| 代理公司： | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人： | 周慧云 |
| 地址： | 430075 湖北省武汉市东湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： |
本发明公开了合成他达拉非的方法。本方法以D‑色氨酸和式1化合物为起始料来合成他达拉非。利用本发明的制备他达拉菲的方法可以有效地制备他达拉菲。另外，该制备方法的起始原料胡椒二甲缩醛为非管制原料易得，采购和管理不受限制，有效避开了受管制物料胡椒醛的使用，管理和采购方便，工艺步骤短，生产成本大大降低，从而更适合大规模、工业化生产他达拉菲。 |
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| 搜索关键词： | 合成 达拉非 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备他达拉非的方法，其特征在于，包括：![]()
步骤1) 在第一溶剂中，在存在三氟乙酸时，将式1所示化合物与式2所示化合物接触，生成式3所示化合物；步骤2)在第二溶剂中，在存在三乙胺时，将所述式3所示化合物与氯乙酰氯接触，生成式4所示化合物；步骤3) 在第三溶剂中，将所述式4所示化合物与甲胺反应，生成他达拉非。
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