[发明专利]一种具有非小细胞肺癌选择性抑制作用的1;8-萘二甲酰亚胺衍生物及其合成方法和应用在审

专利信息
申请号: 201711467387.1 申请日: 2017-12-28
公开(公告)号: CN108164463A 公开(公告)日: 2018-06-15
发明(设计)人: 张国海;彭艳;李亮萍;石镇豪;曾淑兰 申请(专利权)人: 广西师范大学
主分类号: C07D221/14 分类号: C07D221/14;A61K31/473;A61P35/00
代理公司: 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 代理人: 唐智芳
地址: 541004 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要: 发明公开了一种具有非小细胞肺癌选择性抑制作用的1,8‑萘二甲酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。所述1,8‑萘二甲酰亚胺衍生物的合成方法主要包括以下步骤:取氨萘非特和4‑氟苯甲酰氯溶解于有机溶剂中,进行反应,反应结束后除去溶剂,即得目标物粗品。申请人的试验表明,该衍生物具有显著生物活性,特别是对非小细胞肺癌细胞株HCC‑827及其它肿瘤细胞株均具有显著的抑制活性,而且对人正常细胞的毒副作用更小,有望开发成靶向治疗药物。本发明所述1,8‑萘二甲酰亚胺衍生物的结构如下式(I)所示: 1
搜索关键词: 萘二甲酰亚胺 式( I ) 选择性抑制作用 非小细胞肺癌 合成 非小细胞肺癌细胞 靶向治疗药物 氟苯甲酰氯 肿瘤细胞株 毒副作用 生物活性 有机溶剂 正常细胞 目标物 溶剂 粗品 应用 溶解 试验 开发
【主权项】:
1.下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:

2.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:主要包括以下步骤:取氨萘非特和4‑氟苯甲酰氯溶解于有机溶剂中,进行反应,反应结束后除去溶剂,即得目标物粗品。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述的有机溶剂为选自乙腈、二氯甲烷、氯仿和四氢呋喃中的一种或两种以上的组合。

4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:反应在低于20℃的条件下进行。

5.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:反应在冰浴条件下进行。

6.根据权利要求2‑5中任一项所述的合成方法,其特征在于:反应在气氛保护条件下进行。

7.根据权利要求2‑5中任一项所述的合成方法,其特征在于:还包括纯化步骤:具体是将制得的目标物粗品进行硅胶柱层析,得到纯化后的目标物。

8.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于:是在制备抑制人肺癌细胞药物中的应用。

10.一种药物组合物,含有治疗上有效剂量的权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐。

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