[发明专利]一种罗格列酮包合物的制备方法有效
申请号: | 201711476564.2 | 申请日: | 2017-12-29 |
公开(公告)号: | CN108096247B | 公开(公告)日: | 2019-12-31 |
发明(设计)人: | 邱银;刘爽;王英;陈琴;李发飞;夏文红 | 申请(专利权)人: | 成都恒瑞制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/4439 | 分类号: | A61K31/4439;A61K47/69;A61K9/48;A61P3/10;B01F7/18;B01F15/02 |
代理公司: | 51277 成都立新致创知识产权代理事务所(特殊普通合伙) | 代理人: | 谭德兵 |
地址: | 610000 四川省成*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明涉及一种罗格列酮包合物的制备方法,步骤为:S1、向蒸馏水中加入悬浮分散剂,搅拌制成悬浮液;S2、向悬浮液中加入罗格列酮,搅拌并升温后依次加入甲基丙烯酸甲酯、苯乙烯、BPO引发剂,继续升温到80℃停止加热,但依然搅拌,罗格列酮逐渐被包合,然后自动降温,降温后形成细粉;S3、用纯化水清洗,直至清洗后的水的水滴清亮为止;S4、清洗后的细粉甩干,并干燥;S5、干燥后筛选出200目的细粉;S6、将干燥后筛选出的细粉的装入空心的硬胶囊中,形成胶囊剂。本发明达到的有益效果是:副作用小、安全性高、便于药物充分发挥作用、各单量药物之间的药效差异性小。 | ||
搜索关键词: | 罗格列酮 细粉 包合物 清洗 悬浮液 制备 甲基丙烯酸甲酯 筛选 方法和设备 悬浮分散剂 停止加热 药效差异 制备设备 自动降温 蒸馏 苯乙烯 纯化水 胶囊剂 硬胶囊 水滴 包合 单量 甩干 水中 装入 | ||
【主权项】:
1.一种罗格列酮包合物的制备方法,其特征在于:步骤为:/nS1、在装有蒸馏水的制备设备内,加入悬浮分散剂,搅拌制成悬浮液,按质量比,悬浮分散剂为蒸馏水的1%~3%;/nS2、向悬浮液中加入罗格列酮,搅拌30min,缓慢升温到40℃后依次加入甲基丙烯酸甲酯、苯乙烯、BPO引发剂,继续搅拌并升温,搅拌转速为5000转/min~8000转/min,待升温到80℃停止加热,但继续搅拌,罗格列酮逐渐被包合,搅拌过程中,由于各组分相互之间会发生反应而自升温,反应完成后会自动降温,降温后形成细粉;/nS3、将步骤S2中的细粉,用纯化水清洗,直至清洗后的水的水滴清亮为止;/nS4、清洗后的细粉甩干,并置于80℃环境下干燥24h,变为干细粉;/nS5、用过滤筛从S4中的干细粉中筛选出200目的干细粉;/nS6、往空心的硬胶囊中装入干细粉,形成胶囊剂,每粒硬胶囊中装有40mg的干细粉。/n
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