[发明专利]一种丁香苦苷固体脂质纳米粒的制备方法

摘要

一种丁香苦苷固体脂质纳米粒的制备方法，它涉及一种药物的制备方法，本发明的目的是为了解决中药有效单体成分抗乙型肝炎病毒药物丁香苦苷肝细胞内肝靶向效果差，生物利用度低，半衰期短的问题。本发明通过取单甘酯、卵磷脂和丁香苦苷与无水乙醇混合成油相，将F68溶液作为水相，将油相与水相搅拌混合浓缩后，加入稀释相继续搅拌，即制得本发明产品。本发明制备的丁香苦苷固体脂质纳米粒能够提高丁香苦苷靶向性，延长药物对肝脏的作用时间，降低药物对其他器官的毒副作用。本发明制备的丁香苦苷固体脂质纳米粒在储存和体内转运过程稳定，且在体内滞留时间长，具有一定缓释效果。本发明制备步骤简单，重复性好，易应用于工业化生产。

主权项

1.一种丁香苦苷固体脂质纳米粒的制备方法，其特征在于它是按照以下步骤进行的：一、称取单甘酯、卵磷脂和丁香苦苷，加入到无水乙醇中，加热溶解，形成油相；二、取质量百分含量为0.2％～1.6％F68的水溶液作为水相；三、按体积比为1:2～6的比例，在60～70℃水浴中，600～1400r·min-1的搅拌速度下，将油相加入到水相中，并持续搅拌，直至体积浓缩至原体积的七分之一至三分之一，得半透明纳米乳剂；四、将所得的半透明纳米乳剂在搅拌状态下，分散于0～2℃的稀释相中，继续搅拌2h，即得丁香苦苷固体脂质纳米粒胶体溶液；其中，无水乙醇与单甘酯、卵磷脂和丁香苦苷的体积质量比为1mL：8～20mg：20～60mg：0.8～2.8mg。