[发明专利]一种帕比司他关键中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201711489659.8 | 申请日： | 2017-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN108101827A | 公开（公告）日： | 2018-06-01 |
| 发明（设计）人： | 王小丽 | 申请（专利权）人： | 南京众慧网络科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/14 | 分类号： | C07D209/14 |
| 代理公司： | 南京苏创专利代理事务所(普通合伙) 32273 | 代理人： | 曹成俊 |
| 地址： | 211135 江苏省南京市江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种帕比司他关键中间体的合成方法，所述关键中间体为(E)‑3‑[4‑[[[2‑(2‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)乙基]氨基]甲基]苯基]丙烯酸甲酯盐酸盐，本发明方法收率可高达85％以上，且杂质极少，纯度99.5％以上，同时操作简便。 | ||
| 搜索关键词： | 关键中间体 合成 氨基 丙烯酸甲酯 药物合成 盐酸盐 苯基 收率 乙基 吲哚 | ||
【主权项】：
1.一种帕比司他关键中间体的合成方法，包括以下步骤：步骤(1)：以2-甲基色胺和(E)-3-(4-甲酰基苯基)丙烯酸甲酯为原料，反应制得亚胺化合物后，在pd-C/H2下还原制得(E)-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]丙烯酸甲酯粗品；步骤(2)：将步骤(1)所得粗品于醇类溶剂中与氯化氢成盐，加入酮类溶剂和水重结晶即得，所述醇类溶剂、酮类溶剂和水的体积比为10-15:5-10:1，以步骤(1)所得粗品计，每g步骤(1)所得粗品需所述醇类溶剂、酮类溶剂和水的总体积为2-10ml。
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