[发明专利]一种多取代吡啶衍生物的制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201711494476.5 | 申请日： | 2017-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN108117516B | 公开（公告）日： | 2021-01-19 |
| 发明（设计）人： | 凌飞;肖莲;钟为慧 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D213/80 | 分类号： | C07D213/80;C07D213/803;C07D409/04;C07D491/052;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 周红芳 |
| 地址： | 310014 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种多取代吡啶衍生物的制备方法及其应用。本方法将烯胺酯类化合物、酮类化合物、催化剂和氧化剂溶于有机溶剂，在催化剂和氧化剂的作用下，烯胺酯类化合物和酮类化合物经氧化环合生成多取代吡啶衍生物。本发明的制备方法反应原料简单易得，实验操作简单，反应条件相对温和；反应活性高，通过高度的化学选择性和区域选择性构建不同取代基的多取代吡啶衍生物，有利于进行下一步的衍生化研究。且所获得的多取代吡啶衍生物对人肺癌细胞A‑549和人肝癌细胞HepG‑2具有潜在的抑制活性。本发明提供的吡啶衍生物（Ⅰ）和（Ⅱ）具有潜在的体外抗肿瘤细胞活性，具有开发成抗肿瘤药的前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 吡啶 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种多取代吡啶衍生物的制备方法，其特征在于所述的制备方法为：将式（Ⅲ）或式（Ⅴ）所示的烯胺酯类化合物、式（Ⅳ）所示的酮类化合物、催化剂和氧化剂溶于有机溶剂中，在110~150℃温度下反应15~30小时，反应结束后，反应液萃取、浓缩后经柱层析分离，得到式（Ⅰ）或（Ⅱ）所示的多取代吡啶衍生物；多取代吡啶衍生物的结构式下所示：![]()
，烯胺酯类化合物结构式如下所示：![]()
，酮类化合物结构式如Ⅳ所示：![]()
，其中，R1为烷基、芳基或杂芳基，R2为烷基，R3为烷基、芳基或氢，R4为烷基、芳基或杂芳基；R5为氢、烷基或卤素。
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