[发明专利]氘代噁拉戈利衍生物及其用途

摘要

本发明公开了一组氘代噁拉戈利衍生物的方法，作为GnRH受体拮抗剂，其具有治疗男性与女性的性激素相关疾病状态的用途。本发明还公开了包含与药物可接受的载体组合的本发明化合物的组合物，以及使用该组合物来拮抗个体内的促性腺激素释放激素的方法。

主权项

一种氘代噁拉戈利衍生物，其中所述化合物选自由以下组成的组：3‑[2(R)‑{羟基羰基丙基‑氨基}‑2‑苯乙基]‑5‑(2‑氟‑3‑甲氧苯基)‑1‑[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯甲基]‑6‑(D₃‑甲基)‑嘧啶‑2，4‑(1H，3H)‑二酮、3‑[2(R)‑{羟基羰基丙基‑氨基}‑2‑苯乙基]‑5‑[2‑氟‑3‑(D₃‑甲氧基)苯基]‑1‑[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯甲基]‑6‑甲基‑嘧啶‑2，4‑(1H，3H)‑二酮、3‑[2(R)‑{羟基羰基丙基‑氨基}‑2‑苯乙基]‑5‑[2‑氟‑3‑(D₃‑甲氧基)苯基]‑1‑[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯甲基]‑6‑(D₃‑甲基)‑嘧啶‑2，4‑(1H，3H)‑二酮、3‑[2(R)‑{羟基羰基丙基‑氨基}‑2‑苯乙基]‑5‑(2‑氯‑3‑甲氧苯基)‑1‑[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯甲基]‑6‑(D₃‑甲基)‑嘧啶‑2，4‑(1H，3H)‑二酮、3‑[2(R)‑{羟基羰基丙基‑氨基}‑2‑苯乙基]‑5‑[2‑氯‑3‑(D₃‑甲氧基)苯基]‑1‑[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯甲基]‑6‑甲基‑嘧啶‑2，4‑(1H，3H)‑二酮、3‑[2(R)‑{羟基羰基丙基‑氨基}‑2‑苯乙基]‑5‑[2‑氯‑3‑(D₃‑甲氧基)苯基]‑1‑[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯甲基]‑6‑(D₃‑甲基)‑嘧啶‑2，4‑(1H，3H)‑二酮或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、水合物、前药、溶剂化物或结晶形式。