[发明专利]基于酯化/皂化的用于微脂体负载的方法有效
| 申请号： | 201780005666.8 | 申请日： | 2017-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN108883069B | 公开（公告）日： | 2021-07-20 |
| 发明（设计）人： | 罗傅伦;白宸睿 | 申请（专利权）人： | 中央研究院 |
| 主分类号： | A61K47/55 | 分类号： | A61K47/55;A61K47/26;A61K9/127;A61K9/133 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 中国台*** | 国省代码： | 台湾;71 |
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| 摘要： | 本文描述一种于添加烷酯基而形成酯化的化合物后，负载亲水性化合物至微脂体的方法。负载之后，烷酯基水解而再次在微脂体内部形成亲水性化合物。本文亦描述一种负载呈葡萄糖醛酸苷甲酯形式的药物至微脂体的方法。在微脂体内部，药物的葡萄糖醛酸苷甲酯形式皂化成药物的葡萄糖醛酸苷形式，以优选保存药物。当细胞吸收、微脂体降解及酵素水解后，可从细胞内移除结合至药物的葡萄糖醛酸苷残基，以再次生成母体药物。就癌症而言，此方法可用于安全地递送药物至肿瘤。 | ||
| 搜索关键词： | 基于 酯化 皂化 用于 微脂体 负载 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于负载酯化后的化合物至微脂体的方法，包括：(a)藉由将酯基结合至化合物制备酯化形式的化合物，任选地，其中，所述酯基是烷酯基，及所述烷酯基任选地是甲酯基；(b)制备微脂体悬浮液，所述微脂体悬浮液的外部pH小于7且内部pH足够高以将所述酯化的化合物转化成亲水性化合物；以及(c)将所述酯化的化合物加入所述微脂体悬浮液中，其中，所述酯化的化合物是负载至所述微脂体内，其中，所述微脂体内的所述酯化的化合物是经皂化以生成所述化合物。
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