[发明专利]C3肾小球病的治疗方法

摘要

提供了治疗患有或易患C3肾小球病的人的方法，包括给予人有效量的C5aR拮抗剂。

主权项

1.一种治疗患有或易患补体3肾小球病的人的方法，包括给予人有效量的具有式(Ie)的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个R1独立地选自卤素、‑CN、‑Rc、‑CO2Ra、‑CONRaRb、‑C(O)Ra、‑OC(O)NRaRb、‑NRbC(O)Ra、‑NRbC(O)2Rc、‑NRaC(O)NRaRb、‑NRaRb、‑ORa和‑S(O)2NRaRb；其中，每个Ra和Rb独立地选自氢、C1‑8烷基和C1‑8卤代烷基，或当连接到相同的氮原子上时可以与氮原子结合形成具有0至2个另外的杂原子的五元或六元环，作为环成员的另外的杂原子选自N，O或S；每个Rc独立地选自C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C3‑6环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，并且其中Ra、Rb和Rc的脂族和环状部分任选地进一步被一个至三个选自卤素、羟基、甲基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的基团取代；任选地，当两个R1取代基在相邻原子上时，它们组合形成稠合的五元或六元碳环；每个R2独立地选自卤素、‑CN、‑Rf、‑CO2Rd、‑CONRdRe、‑C(O)Rd、‑OC(O)NRdRe、‑NReC(O)Rd、‑NReC(O)2Rf、‑NRdC(O)NRdRe、‑NRdC(O)NRdRe、‑NRdRe、‑ORd和‑S(O)2NRdRe；其中每个Rd和Re独立地选自氢、C1‑8烷基和C1‑8卤代烷基，或当连接到相同的氮原子时可以与氮原子结合形成具有0‑2另外的杂原子的五元或六元环，作为环成员的另外的杂原子选自N、O或S的；每个Rf独立地选自C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C3‑6环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，并且其中Rd，Re和Rf的脂族和环状部分任选地进一步被一个至三个选自卤素、羟基、甲基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的基团取代；每个R3独立地选自卤素、‑CN、‑Ri、‑CO2Rg、‑CONRgRh、‑C(O)Rg、‑OC(O)NRgRh、‑NRhC(O)Rg、‑NRhC(O)2Ri、‑NRgC(O)NRgRh、‑NRgRh、‑ORg、‑S(O)2NRgRh、‑X4‑Rj、‑X4‑NRgRh、‑X4‑CONRgRh、‑X4‑NRhC(O)Rg、‑NHRj和‑NHCH2Rj，其中X4是C1‑4亚烷基；每个Rg和Rh独立地选自氢、C1‑8烷基、C3‑6环烷基和C1‑8卤代烷基，或当连接到相同的氮原子时可以与氮原子结合形成具有0至2个另外的杂原子的五元或六元环，作为环成员的另外的杂原子选自N、O或S，并且任选被一个或两个氧基取代；每个Ri独立地选自C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C3‑6环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基；每个Rj选自C3‑6环烷基、吡咯啉基、哌啶基、吗啉基、四氢呋喃基和四氢吡喃基，并且Rg、Rh、Ri和Rj的脂族和环状部分任选进一步被1至3个卤素、甲基、CF3、羟基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的基团取代；以及p为0、1或2。