[发明专利]GABAA

摘要

提供了用于治疗发痒的化合物，其中该化合物包含通式(1a)、通式(1b)或通式(1c)。本发明的化合物是正向别构α2和/或α3GABAA受体调节剂。

主权项

1.一种用于治疗发痒的化合物，其中该化合物包含通式(1a)、通式(1b)或通式(Ic)，具体是式(1a)和(1b)，更具体是(1a)，其中‑X1、X2、X3、X4和X5各自独立地是‑C、‑N、‑S或‑O，其中X1、X2、X3、X4和X5的至少两个是‑N，‑Y1和Y2各自独立地是‑C或‑N，‑R1m的m是1，‑R1是未经取代的苯基，被C1‑C4‑烷基、F、Cl、Br、I、‑CN取代的苯基，经取代的或未经取代的联苯基，或‑(C＝O)‑R3，其中R3是经取代的或未经取代的芳基或者5元至6元杂芳基、具体是C6芳基或者6元杂芳基、更具体是6元杂芳基，‑R2n的n是1或2，‑每个R2独立于任何其他R2是经取代的或未经取代的C3‑C8环烷基，经取代的或未经取代的C1‑C6烷基，经取代的或未经取代的C1‑C6醇，经取代的或未经取代的6元杂芳基，卤素、具体是‑F，或‑O‑CH2‑R4，其中R4是经取代的或未经取代的5元或6元杂芳基、具体是5元杂芳基，‑Z1、Z3、Z4和Z5各自独立地是‑C、‑N、‑S或‑O，具体地Z1是‑C或‑N并且Z3和Z4是‑C、‑N、‑S或‑O，‑A1和A2各自独立地是‑C、‑N或‑(C＝O)‑O‑R7’，并且A3是‑(C＝O)‑O‑R7’，其中R7’是C1‑C6‑烷基，具体地A1和A2各自独立地是‑C或‑N，并且A3是‑(C＝O)‑O‑R7’，其中R7’是C1‑C6‑烷基，具体是C1‑C2‑烷基，更具体是C2‑烷基，‑R5l的l是1或2‑每个R5彼此独立地是C1‑C4炔基或卤素，‑R6k的k是1、2、3或4，具体是1或2，‑每个R6彼此独立地是经取代的或未经取代的芳基、经取代的或未经取代的杂芳基、经取代的或未经取代的C1‑C3烷基、氧或氢，具体是经取代的或未经取代的芳基、经取代的或未经取代的杂芳基、经取代的或未经取代的C1‑C3烷基，更具体是经取代的或未经取代的芳基、经取代的或未经取代的杂芳基，‑R12的p是1或2，具体是1，‑R12彼此独立地是经取代的或未经取代的C1‑C4‑烷基、I、Br、Cl或F，‑R13的q是1、2、3或4，‑R13彼此独立地是经取代的或未经取代的芳基、经取代的或未经取代的杂芳基、经取代的或未经取代的C1‑C3烷基、氧或氢。