[发明专利]作为ROR-γ的调节剂的苯并咪唑衍生物有效
申请号: | 201780009016.0 | 申请日: | 2017-01-27 |
公开(公告)号: | CN109071509B | 公开(公告)日: | 2021-11-30 |
发明(设计)人: | 大卫·A·克莱蒙;劳伦斯·韦恩·迪拉德;范怡;斯蒂芬·D·罗特斯塔;苏雷什·B·辛格;科林·M·泰斯;赵伟;庄凌航 | 申请(专利权)人: | 生命医药有限责任公司 |
主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06;C07D405/14;C07D471/04;C07D233/88;C07D233/90;A61K31/4184;A61K31/4433;A61P17/06;A61P25/00;A61P29/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人: | 刘晶晶;刘继富 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明提供了式I的新型化合物,其可药用盐及其药物组合物,所述化合物可用于治疗由RORy介导的疾病和障碍。还提供了包含式I的新型化合物的药物组合物,以及将其用于治疗一种或多种炎性、代谢、自身免疫和其他疾病或障碍的方法。 |
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搜索关键词: | 作为 ror 调节剂 苯并咪唑 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式I的化合物:或其可药用盐,其中:X为‑C(O)NH‑或‑NHC(O)‑;R1为(C1‑C4)烷基‑C(=O)ORc、卤代(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、卤代(C1‑C4)烷氧基、‑NRdRe、单环杂环基或单环环烷基,其中所述(C1‑C4)烷基任选地被‑ORc取代,所述单环杂环基任选地被(C1‑C4)烷基或=O取代,并且所述单环环烷基任选地被‑C(=O)ORc、‑CN或一种或多种卤素取代;L2为CH2、CHMe或环丙基;Cy1为芳基、杂芳基、杂环基或环烷基,其中的每一种任选地被独立地选自R5的1至3个基团取代;Cy2为芳基、杂芳基或杂环基,其中的每一种任选地被独立地选自R6的1至3个基团取代;R5和R6各自独立地选自卤素、‑CN、‑ORc、‑NRdRe、‑S(O)kRb、‑NRcS(O)2Rc、‑S(O)2NRdRe、‑C(=O)ORc、‑OC(=O)ORc、‑OC(=O)Rc、‑OC(=S)ORc、‑C(=S)ORc、‑OC(=S)Rc、‑C(=O)NRdRe、‑NRcC(=O)Rc、‑C(=S)NRdRe、‑NRcC(=S)Rc、‑NRcC(=O)ORc、‑OC(=O)NRdRe、‑NRc(C=S)ORc、‑OC(=S)NRdRe、‑NRcC(=O)NRdRe、‑NRc(C=S)NRdRe、‑C(=S)Rc、‑C(=O)Rc、氧代基、(C1‑C6)烷基、环烷基、‑(CH2)1‑4‑环烷基、杂环基、‑(CH2)1‑4‑杂环基、芳基、‑NHC(=O)‑杂环基、‑NHC(=O)‑环烷基、‑(CH2)1‑4‑芳基、杂芳基和‑(CH2)1‑4‑杂芳基,其中存在于R5和R6的所述(C1‑C6)烷基、环烷基、‑(CH2)1‑4‑环烷基、杂环基、‑(CH2)1‑4‑杂环基、芳基、‑(CH2)1‑4‑芳基、杂芳基和‑(CH2)1‑4‑杂芳基取代基的每一种中的所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基部分进一步任选地被一种或多种卤素、ORc、‑NO2、‑CN、‑NRcC(=O)Rc、‑NRdRe、‑S(O)kRb、‑C(=O)ORc、‑C(=O)NRdRe、‑C(=O)Rc、(C1‑C3)烷基、卤代(C1‑C3)烷基、(C1‑C3)烷氧基(C1‑C3)烷基、(C1‑C3)烷氧基或卤代(C1‑C3)烷氧基取代;R7和R8各自独立地为氢、ORc、‑C(=O)ORc、单环杂环基、卤代苯基或(C1‑C3)烷基,其中所述(C1‑C3)烷基任选地被ORc、‑NRdRe、‑O(C1‑C3)烷基‑C(=O)ORc、‑C(=O)ORc、‑C(=O)NRdRe或卤代苯基取代;k为0、1或2;每个Rb独立地选自氢以及任选地被OH、‑O(C1‑C3)烷基、‑C(O)O(C1‑C3)烷基、‑C(O)NH2、‑C(O)NH(C1‑C3)烷基或‑C(O)N((C1‑C3)烷基)2取代的(C1‑C3)烷基;每个Rc独立地选自氢以及任选地被一种或多种卤素取代的(C1‑C3)烷基;并且每个Rd和Re独立地选自氢和(C1‑C3)烷基。
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