[发明专利]糖苷酶抑制剂在审
申请号: | 201780011547.3 | 申请日: | 2017-02-24 |
公开(公告)号: | CN108884077A | 公开(公告)日: | 2018-11-23 |
发明(设计)人: | 安娜·夸特罗帕尼;桑托斯·S·库尔卡尼;阿瓦达特·加金德拉·吉里 | 申请(专利权)人: | 阿森纽荣股份公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D405/12;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;C07D513/04;C07D519/00 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
式(I)的化合物,其尤其可用于tau病变和阿尔茨海默病的治疗,其中A、R、W、Q、n和m具有权利要求所述的含义。 |
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搜索关键词: | 式( I ) 阿尔茨海默病 糖苷酶抑制剂 可用 治疗 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物
其中R为具有1个至6个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至5个氢原子可以被Hal或OH替代;W为CH或N;A表示以下基团之一:![]()
X为N或CR”’;X1、X2为N或CR”’;X3为N或CR””’;X4为N或CR9;R9表示Hal、NR3R4、CHR3R4、OR3、CN、具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、S(O)(NH)、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1个至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代;Y为O、S、SO或SO2;R’、R”各自独立地表示H、Hal或具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基;R”’、R””独立地表示H、Hal、NR3R4、CHR3R4、OR3、CN、具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、S(O)(NH)、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1个至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代;R””’表示H、Hal、NR3R4、CHR3R4、CN、具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、S(O)(NH)、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1个至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代;R3、R4各自独立地表示H或具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基;Q表示以下基团之一:![]()
Z2表示CR5、CR6或N;Z4为N、CH、CON、COCH;Z5为S、O、NR8、SO2、CHR5;Z5’为S、O、NR8、SO2;Z6为CH2、CO;s表示0或1;T为N、CH或CR7;R3’表示H或具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至3个CH2‑基团可以被选自SO2、CO、O的基团替代,并且其中1个至5个氢原子可以被Hal替代;R3”表示具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至3个CH2‑基团被选自SO2、CO、O的基团替代,并且其中1个至5个氢原子可以被Hal替代;R5、R6、R7独立地表示H、Hal、NR3R4、NO2、具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、S(O)(NH)、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1个至5个氢原子可以被Hal、NR3R4、NO2、OR3、Het、Ar、Cyc替代,或者表示Ar、Het或Cyc;R8表示H、甲基或具有2个至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1个至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代;Hal表示F、Cl、Br或I;Het表示饱和的、不饱和的或芳香族的环,其为单环或双环或稠合双环并且具有3元至8元且含有1个至4个选自N、O和S的杂原子,所述环可以被选自R5、Hal和OR3的1个至3个取代基取代;Ar表示6元碳环芳香族环或者稠合或非稠合的双环芳香族环系统,其被独立地选自R5、OR3和Hal的1个至3个取代基任选取代;Cyc表示具有3个至8个碳原子的饱和或不饱和碳环,其被独立地选自R5或Hal或OH的1个至3个取代基任选取代;m和n各自独立地表示0、1、2或3,以及其药学上可用的衍生物、溶剂化物、盐、互变异构体、对映异构体、外消旋物和立体异构体,包括它们所有比例的混合物,以及其中一个或多个H原子被D(氘)替代的式I的化合物。
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