[发明专利]糖苷酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 201780011547.3 申请日: 2017-02-24
公开(公告)号: CN108884077A 公开(公告)日: 2018-11-23
发明(设计)人: 安娜·夸特罗帕尼;桑托斯·S·库尔卡尼;阿瓦达特·加金德拉·吉里 申请(专利权)人: 阿森纽荣股份公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D405/12;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;C07D513/04;C07D519/00
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;洪欣
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 式(I)的化合物,其尤其可用于tau病变和阿尔茨海默病的治疗,其中A、R、W、Q、n和m具有权利要求所述的含义。
搜索关键词: 式( I ) 阿尔茨海默病 糖苷酶抑制剂 可用 治疗
【主权项】:
1.式(I)的化合物其中R为具有1个至6个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至5个氢原子可以被Hal或OH替代;W为CH或N;A表示以下基团之一:X为N或CR”’;X1、X2为N或CR”’;X3为N或CR””’;X4为N或CR9;R9表示Hal、NR3R4、CHR3R4、OR3、CN、具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、S(O)(NH)、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1个至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代;Y为O、S、SO或SO2;R’、R”各自独立地表示H、Hal或具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基;R”’、R””独立地表示H、Hal、NR3R4、CHR3R4、OR3、CN、具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、S(O)(NH)、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1个至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代;R””’表示H、Hal、NR3R4、CHR3R4、CN、具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、S(O)(NH)、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1个至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代;R3、R4各自独立地表示H或具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基;Q表示以下基团之一:Z2表示CR5、CR6或N;Z4为N、CH、CON、COCH;Z5为S、O、NR8、SO2、CHR5;Z5’为S、O、NR8、SO2;Z6为CH2、CO;s表示0或1;T为N、CH或CR7;R3’表示H或具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至3个CH2‑基团可以被选自SO2、CO、O的基团替代,并且其中1个至5个氢原子可以被Hal替代;R3”表示具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至3个CH2‑基团被选自SO2、CO、O的基团替代,并且其中1个至5个氢原子可以被Hal替代;R5、R6、R7独立地表示H、Hal、NR3R4、NO2、具有1个至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、S(O)(NH)、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1个至5个氢原子可以被Hal、NR3R4、NO2、OR3、Het、Ar、Cyc替代,或者表示Ar、Het或Cyc;R8表示H、甲基或具有2个至12个碳原子的直链或支链烃基,其中1个至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代,并且其中1个至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代;Hal表示F、Cl、Br或I;Het表示饱和的、不饱和的或芳香族的环,其为单环或双环或稠合双环并且具有3元至8元且含有1个至4个选自N、O和S的杂原子,所述环可以被选自R5、Hal和OR3的1个至3个取代基取代;Ar表示6元碳环芳香族环或者稠合或非稠合的双环芳香族环系统,其被独立地选自R5、OR3和Hal的1个至3个取代基任选取代;Cyc表示具有3个至8个碳原子的饱和或不饱和碳环,其被独立地选自R5或Hal或OH的1个至3个取代基任选取代;m和n各自独立地表示0、1、2或3,以及其药学上可用的衍生物、溶剂化物、盐、互变异构体、对映异构体、外消旋物和立体异构体,包括它们所有比例的混合物,以及其中一个或多个H原子被D(氘)替代的式I的化合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿森纽荣股份公司,未经阿森纽荣股份公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201780011547.3/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top