[发明专利]具有稠合苯环的C-葡糖苷衍生物或其药物学可接受的盐、其制备方法以及包含其的药物组合物

摘要

本公开涉及具有稠合苯环的C‑葡糖苷衍生物或其药物学可接受的盐，制备它们的方法，包含它们的药物组合物，其用途以及使用它们双重抑制SGLT1和SGLT2的方法。本公开的新化合物对SGLT1和SGLT2具有双重抑制作用，因此可有价值地用作糖尿病治疗剂。

主权项

1.以下式1表示的化合物或其药物学可接受的盐：[式1]其中，X和Y分别独立地是‑CH2‑、‑CH(CH3)‑、‑C(CH3)2‑、‑C(＝O)‑、‑O‑、‑S‑或‑NH‑；m是1‑3的整数；R1‑R3分别独立地是氢、卤素、C1‑C4烷基、C2‑C4烯基、C2‑C4炔基、C3‑C7环烷基、‑C(＝O)R4、氰基、羟基、C1‑C4烷氧基、‑OCF3、‑SR5、‑S(＝O)R6、‑S(＝O)2R7、硝基、‑NR8R9、芳基、杂芳基或杂环基(其中所述C1‑C4烷基、C2‑C4烯基、C2‑C4炔基和C3‑C7环烷基中的至少一个氢可分别独立地是未取代的或者被至少一个选自以下组中的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基和氨基，以及所述芳基、杂芳基和杂环基中的至少一个氢可分别独立地是未取代的或者被至少一个选自以下组中的取代基取代：卤素、C1‑C4烷基、羟基、C1‑C4烷氧基、氰基、硝基和氨基)；R4是羟基、C1‑C4烷氧基、氨基、单‑或二‑(C1‑C4烷基)氨基；R5是氢或C1‑C4烷基；R6和R7分别独立地是C1‑C4烷基或芳基(其中所述芳基可以是未取代的或者被C1‑C4烷基取代)；R8和R9分别独立地是氢、C1‑C4烷基、‑C(＝O)R10或‑S(＝O)2R11；R10是C1‑C4烷基；以及R11是C1‑C4烷基或芳基(其中所述芳基可以是未取代的或者被C1‑C4烷基取代)；其中，如果m是1，则R1是卤素、C1‑C4烷基、C2‑C4烯基、C2‑C4炔基、C3‑C7环烷基、‑C(＝O)R4、氰基、羟基、C1‑C4烷氧基、‑OCF3、‑SR5、‑S(＝O)R6、‑S(＝O)2R7、硝基、‑NR8R9、芳基、杂芳基或杂环基。