[发明专利]用于递送生物活性物质至细胞的脂质和复合物

摘要

包含具有阳离子头部基团和三个C12‑24烃基基团的式(Ia)的三链阳离子的脂质，用于在非病毒基因递送系统中，例如在脂质多聚物转染载体的形成中使用。当核酸和靶肽与本发明的脂质(或与共脂质配制的脂质)配制成为LPD复合物时，观察到了非常好的核酸转染。

主权项

1.一种式(Ia)的离子化合物：其中：●X和Y的每一个相同或不同并且选自‑O‑和‑O‑C(O)‑，其中羰基碳与基团R1或R2键合；●R1和R2相同或不同并且各自独立地选自C12‑24烃基基团，所述C12‑24烃基基团未被取代或被选自羟基、卤素和ORA的一个或更多个取代基取代，其中RA是C1‑6烃基基团；●R3和R4相同或不同并且各自独立地选自C1‑10烃基基团，所述C1‑10烃基基团未被取代或被选自羟基、卤素、‑OR'、‑C(O)OH、‑CN、‑N(R')2和‑C(O)R'的一个或更多个取代基取代，其中每个R’相同或不同并且是C1‑6烃基基团；●Sp和W一起是一个键；或●Sp是C1‑8亚烷基基团，所述C1‑8亚烷基基团未被取代或被选自羟基、卤素和OR'的一个或更多个取代基取代，其中R’是C1‑6烃基基团；并且W选自键、‑O‑C(O)‑、‑C(O)‑O‑和‑O‑；●每个B相同或不同并且是C1‑6亚烷基基团，所述C1‑6亚烷基基团未被取代或被选自羟基、卤素、‑ORA、‑NRARA和‑OC(O)RA的一个或更多个取代基取代；其中每个RA独立地选自C1‑4烃基；●m是从1到8的整数；并且●Q选自‑OR5和‑O‑C(O)‑R5，其中R5选自C12‑24烃基基团，所述C12‑24烃基基团未被取代或被选自羟基、卤素和ORA的一个或更多个取代基取代，其中RA是C1‑6烃基基团。