[发明专利]胰高血糖素样肽的制备方法在审

专利信息
申请号: 201780017322.9 申请日: 2017-03-21
公开(公告)号: CN109641946A 公开(公告)日: 2019-04-16
发明(设计)人: G·洛伊德尔;B·诺伊豪斯;R·O·施勒贝;A·施塔德麦尔 申请(专利权)人: 巴切姆股份公司
主分类号: C07K14/605 分类号: C07K14/605;A61K38/26
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 曹玉平
地址: 瑞士布*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及制备胰高血糖素样肽的方法,通过与含有二异丙醚和乙腈的反溶剂混合,沉淀肽或前体肽。此外,本发明还涉及与固相缀合的肽和包含可根据本发明的方法获得的利拉鲁肽的药物组合物。
搜索关键词: 胰高血糖素样肽 制备 药物组合物 二异丙醚 利拉鲁肽 沉淀肽 反溶剂 前体肽 乙腈 缀合
【主权项】:
1.一种制备利拉鲁肽或其盐的方法,包括:(i)提供溶液S,其含有式I的肽:His‑Ala‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Val‑Ser‑Ser‑Tyr‑Leu‑Glu‑Gly‑Gln‑Ala‑Ala‑B1‑Glu‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Arg‑Gly‑Arg‑Gly,其中B1是Lys(棕榈酰‑Glu‑OH)or Lys(H‑Glu‑OH);(ii)将溶液S与含二异丙基醚和乙腈的反溶剂混合,沉淀步骤(i)的肽,其中二异丙基醚∶乙腈体积比在3∶1至10∶1的范围内;和(iii)分离步骤(ii)得到的沉淀,优选通过过滤和/或离心分离。
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