[发明专利]苯磺酰基不对称尿素及其医学用途

摘要

本文公开了对应于通式(I)至(IV)的新的苯磺酰基不对称尿素及其医药学上可接受的盐，该尿素的结构及取代基在本说明书中详述。本文公开了用于合成该化合物的程序。该化合物作用于饥饿肽受体，特别而言该化合物具有反相激动剂活性；该化合物用于预防及/或治疗由饥饿肽受体在病理生理学上介导的疾病，如例如，肥胖症、糖尿病及物质滥用。本文亦公开了包含如本文定义的化合物及医药学上可接受的载剂或溶媒的药物组合物。

主权项

1.式I的化合物:或其医药学上可接受的盐，其中：虚线指示可选键；W是C、N或O；X是键、CO或CR7R8；k是0‑2；R是C1‑6烷基或Cy1，其中该C1‑6烷基或Cy1可选地经1至3个选自卤素、杂芳基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、杂环烷基、CO2(C1‑6烷基)和CO(C1‑6烷基)的取代基取代；R1和R2各自独立地是H、C1‑3烷基、甲氧基、卤素或OH；或R1和R2与其所连接的原子一起形成5‑6元环；或R1和X与其所连接的原子一起形成5‑6元环；或R1、X和R与其所连接的原子一起形成双环结构；R3是H、C1‑3烷基、甲氧基、卤素、OH、COOR12、CR13R14OH、COHNR15、环烷基或杂芳基；R4是键、NR6或CR9R10；或R3和R4与其所连接的原子一起形成3‑6‑元环；R5是Cy2、CO(C1‑6烷基)或C1‑6烷基，其中该Cy2、CO(C1‑6烷基)或C1‑6烷基可选地经1至3个选自卤素、C1‑6烷基胺、COR11、SO2R11、杂环烷基、CO2R11、C1‑6羟烷基、杂芳基、CH2CO2R11、C1‑6烷氧基、OH、CN、R11、CH2OSO3H、苄基、CH2SO3H、CH2CN和NHCH2环烷基的取代基取代；R6是键、H或CH3；R7和R8各自独立地是H或C1‑3烷基或CONH2，其中该C1‑3烷基可选地经卤素取代；R9和R10各自独立地是H或C1‑3烷基，其中该C1‑3烷基可选地经卤素取代；R11是H、NH2或可选地经C1‑6烷基取代；以及R12、R13、R14和R15各自独立地是H或C1‑3烷基。