[发明专利]作为溴结构域抑制剂的苯并[B]呋喃类化合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其盐、包含此类化合物的药物组合物，并且涉及它们在治疗中的用途。

主权项

1.式(I)化合物或其盐其中：R1为‑C1‑3烷基或环丙基；R2为‑C0‑3烷基‑环烷基，其中所述环烷基任选被一个、两个或三个可以相同或不同的R5基团取代；R2为‑C0‑4烷基‑杂环基或‑(CH2)pO‑杂环基，其中各个杂环基任选被一个或两个可以相同或不同的R9基团取代；或R2为H、‑CH3、任选被至多五个氟取代的C2‑6烷基、‑C2‑6烷基OR13、‑C2‑6烷基NR11R12、‑(CH2)mSO2C1‑3烷基、‑(CH2)mSO2NR11R12、‑(CH2)mC(O)NR11R12、‑(CH2)mCN、‑(CH2)mCO2R13、‑(CH2)mNHCO2C1‑4烷基、‑(CH2)mNHC(O)C1‑4烷基或‑(CH2)n杂芳基，其中杂芳基任选被一个或两个可以相同或不同的R14基团取代；R3为苯基，所述苯基任选被一个、两个或三个可以相同或不同的R7基团取代；R4为‑C1‑3烷基、‑CH2OR6或‑CH2F；各个R5独立地为卤素、‑C0‑6烷基‑R8、‑O‑C2‑6烷基‑R8、‑CN 或‑SO2C1‑3烷基；R6为‑H或C1‑3烷基；各个R7独立地为‑卤素、‑C1‑4烷基、‑C0‑3烷基‑OR10、‑C0‑3烷基‑NR15R16、‑C0‑3烷基‑CONR15R16、CN或‑SO2R17；R8为‑H、‑OR10a、‑NR18R19或杂芳基；各个R9独立地为卤素、C1‑4烷基、环丙基、环丁基、‑CH2CF3、‑CH2CHF2、‑CH2CH2F、‑OCH2CH2OR13、‑C0‑3烷基OR13、‑C0‑3烷基NR11R12、‑NHCH2CH2OR13、‑NHCO2R13、氧代、‑C(O)R13、‑C(O)OR13或‑C(O)NR11R12；R10a为‑H、‑C1‑3烷基、‑C2‑3烷基NR11R12或‑C2‑3烷基OH；R10为‑H、‑C1‑3烷基、‑C2‑3烷基NR15R16或‑C2‑3烷基OH；R11和R12各自独立地选自‑H和‑C1‑3烷基；或R11和R12可以与它们所连接的氮连接在一起形成4至7元杂环基，所述杂环基任选被独立地选自‑C1‑3烷基、‑OH和F的一个或两个取代基取代；R13为‑H或C1‑4烷基；各个R14独立地为卤素、C1‑4烷基、环丙基、环丁基或‑OR13；R15和R16各自独立地选自‑H和‑C1‑3烷基；或R15和R16可以与它们所连接的氮连接在一起形成4至7元杂环基，所述杂环基任选被独立地选自‑C1‑3烷基、‑OH和F的一个或两个取代基取代；R17为‑C1‑3烷基或‑NR15R16；R18和R19各自独立地选自‑H、‑C(O)OC(CH3)3、‑C1‑6烷基、环烷基、杂环基、‑C2‑3烷基NR13COC1‑3烷基、C2‑3烷基NR15R16 和‑C2‑3烷基‑O‑C1‑3烷基，其中所述‑C1‑6烷基和环烷基可以任选被一个、两个或三个氟取代；或R18和R19可以与它们所连接的氮连接在一起形成4至7元杂环基，所述杂环基任选被独立地选自‑C1‑3烷基、‑OH和F的一个或两个取代基取代；m为选自2、3和4的整数；p为选自2、3和4的整数；n为选自0、1、2、3和4的整数。