[发明专利]作为丙酮酸脱氢酶激酶的抑制剂的N1-(3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酰基)-哌啶衍生物

摘要

式(I)的化合物其中X、Q、R1和R2具有权利要求1中所示的意思，该化合物为丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK)的抑制剂，可以尤其用于例如癌症的疾病的治疗。

主权项

1.式I化合物其中X 表示NH或O，Q 表示C(CH3)2或1,1‑环亚丙基，R1 表示H、A、Cyc、Ar或Het，R2 表示H或CH3，R3 表示H或A’，Ar 表示苯基，其是未被取代的或被Hal、NO2、CN、A、OR3、S(O)mR3、N(R3)2、COA、COOR3、CON(R3)2、SO2N(R3)2、NR3COR3、NR3SO2A和/或NR3CON(R3)2一、二或三取代，Het 表示单环或双环的饱和、不饱和或芳香族的具有1‑4个N、O和/或S原子的杂环，其是未被取代的或被Hal、NO2、CN、A、OR3 S(O)mR3、N(R3)2、COA、COOR3、CON(R3)2、SO2N(R3)2、NR3COR3、NR3SO2A和/或NR3CON(R3)2一或二取代，A 表示具有1‑10个C‑原子的非支链或支链烷基，其中一个或两个非相邻的CH‑和/或CH2‑基团可被N‑、O‑和/或S‑原子替代和/或其中1‑7个H‑原子可被R4替代，R4表示F、Cl或OH，A' 表示具有1‑6个C‑原子的非支链或支链烷基，其中1‑5个H‑原子可被F替代，Cyc 表示具有3、4、5、6或7个C‑原子的环烷基，其是未取代的或被OH一取代，Hal 表示F、Cl、Br或I，m 表示0、1或2，及其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物。