[发明专利]组合物及其用途在审
| 申请号： | 201780022703.6 | 申请日： | 2017-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN109790523A | 公开（公告）日： | 2019-05-21 |
| 发明（设计）人： | 希尔马·M·瓦雷纽斯 | 申请（专利权）人： | 希尔马·M·瓦雷纽斯 |
| 主分类号： | C12N9/10 | 分类号： | C12N9/10;C07K7/64 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 胡杰;王雯雯 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明涉及能够调节聚(ADP‑核糖)聚合酶1(PARP‑1)和/或乳酸脱氢酶A(LDHA)的活性的化合物及其用途。 | ||
| 搜索关键词： | 乳酸脱氢酶 聚合酶 核糖 | ||
【主权项】：
1.一种能够调节聚(ADP‑核糖)聚合酶1(PARP‑1)和/或乳酸脱氢酶A(LDHA)的活性的化合物，其中所述化合物包括根据式1所示的部分或其盐、衍生物、前药或模拟物：式1：[X1‑X2‑X3‑X4‑X3‑X4‑X3‑]其中，X1是能够抑制PARP‑1切割的肽部分。其中，X2可以不存在或存在；当X2存在时，X2选自Val或Ser；其中，X3和X4中的一个选自Trp‑Trp和Ar1‑Ar2；其中，X3和X4中的另一个选自Arg‑Arg、Gpa‑Gpa、Hca‑Hca和Ar3‑Ar4；和其中Hca表示同型半胱氨酸的氨基酸残基；Gpa表示胍基苯丙氨酸的氨基酸残基；Ar1、Ar2、Ar3和Ar4各自表示具有芳基侧链的氨基酸残基，其中所示芳基侧链独立地选自任选取代的萘基、任选取代的1,2‑二氢萘基和任选取代的1,2,3,4‑四氢萘基；且Aza表示叠氮基‑高丙氨酸的氨基酸残基。
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