[发明专利]布罗莫结构域抑制剂有效
| 申请号： | 201780023689.1 | 申请日： | 2017-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN109071534B | 公开（公告）日： | 2021-11-23 |
| 发明（设计）人： | S.D.菲丹泽;L.A.哈斯沃尔德;刘大春;K.F.麦克丹尼尔;J.普拉特;M.施林普夫;G.S.谢泼德;王乐;李兵 | 申请（专利权）人： | 艾伯维公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/407;A61K31/437;A61P35/00;A61P31/18;A61P13/12;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王媛媛;周齐宏 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明提供具有式(I)的化合物 |
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| 搜索关键词： | 布罗莫 结构 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，![]()
其中R1是氢、CD2CD3、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6环烷基、苯基、或5‑6元单环杂芳基；其中该C3‑C6环烷基、该苯基、以及该5‑6元单环杂芳基各自任选地被1、2、3、或4个独立选择的Rx基团取代；R2是G2a、C1‑C6卤代烷基、或C1‑C6烷基，其中该C1‑C6烷基任选地被选自下组的一个取代基取代，该组由以下各项组成：G2b和‑OH；G2a是苯基或C3‑C6单环环烷基；其中G2a各自任选地被1、2、3、或4个独立选择的Rx基团取代；G2b是任选地被1、2、3、或4个独立选择的Rx基团取代的苯基；R3是C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷基、或C3‑C6单环环烷基，其中该C3‑C6单环环烷基任选地被1、2、3、或4个独立选择的Rx基团取代；或R2和R3连同它们所附接的碳原子一起形成C3‑C6单环环烷基、C4‑C6单环环烯基、或4‑6元单环杂环；其中该C3‑C6单环环烷基、该C4‑C6单环环烯基、以及该4‑6元单环杂环各自任选地被1、2、3、或4个独立选择的Rx基团取代；R4是苯基、吡啶基、C3‑C6单环环烷基、或C4‑C6单环环烯基；其中R4各自任选地被1、2、3、或4个独立选择的Ry基团取代；或R4是式(a)![]()
R4a和R4b各自独立地是卤素、C1‑C6烷基、或C1‑C6卤代烷基；R4c和R4d各自独立地是氢、卤素、‑CN、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、‑S(C1‑C6烷基)、‑S(O)2(C1‑C6烷基)、或‑(C1‑C6亚烷基)‑OH；Y是C(R4e)或N；其中R4e是氢、卤素、‑CN、C1‑C6烷基、或C1‑C6卤代烷基；Rx在每次出现时独立地是卤素、C1‑C6烷基、或C1‑C6卤代烷基；Ry在每次出现时独立地是卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、‑O(C1‑C6烷基)、‑O(C1‑C6卤代烷基)、或‑(C1‑C6亚烷基)‑OH；X1和X2是C(R5)；或X1和X2之一是N并且另一个是C(R5)；R5在每次出现时独立地是氢或卤素；并且R6是氢、卤素、‑CN、C1‑C6卤代烷基、或C1‑C6烷基。
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