[发明专利]作为BET溴结构域抑制剂的稠合1,4-氧氮杂䓬和相关类似物有效

专利信息
申请号: 201780023735.8 申请日: 2017-02-15
公开(公告)号: CN109071562B 公开(公告)日: 2022-03-22
发明(设计)人: 王绍梦;周冰;胡杨;杨朝烨;秦冲 申请(专利权)人: 密执安大学评议会
主分类号: C07D495/14 分类号: C07D495/14;C07D498/04;C07D498/14;A61K31/553;A61P35/00;A61P37/00;A61P31/12
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 刘明海;周瑞
地址: 美国密*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本公开提供了由式I表示的稠合1,4‑氧氮杂和相关类似物:以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物,其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、A和Y如说明书中所述。本公开还涉及式I化合物用于治疗响应于BET溴结构域的抑制的病况或病症(例如癌症)的用途。
搜索关键词: 作为 bet 结构 抑制剂 氧氮杂 相关 类似物
【主权项】:
1.具有式I的化合物:或其药学上可接受的盐或水合物,其中:R1选自由氢和任选取代的C1‑4烷基组成的组;R2a和R2b各自独立地选自由氢、任选取代的C1‑4烷基和(烷氧基羰基)烷基组成的组,或者R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成3元至6元环烷基;R3a和R3b各自独立地选自由氢和任选取代的C1‑4烷基组成的组;或者R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的3元至6元环烷基;R4和R5各自独立地选自由氢、卤素、任选取代的C1‑4烷基、任选取代的C2‑4烯基、任选取代的C2‑4炔基、芳烷基、任选取代的C6‑14芳基、任选取代的C3‑12环烷基、任选取代的3元至14元杂环、任选取代的5元至14元杂芳基、‑NR6aR6b、‑OR7、‑SR8a、‑S(=O)R8b、‑S(=O)2R8c、‑C(=O)R9、(杂芳基)烷基和烷氧基烷基组成的组;R6a和R6b各自独立地选自由氢、任选取代的C1‑6烷基、芳烷基、任选取代的C6‑14芳基,任选取代的C3‑12环烷基、任选取代的3元至14元杂环,任选取代的5元至14元杂芳基、烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基和甲酰胺基组成的组;或者R6a和R6b与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的4元至8元杂环;R7选自由氢、任选取代的C1‑4烷基、芳烷基、任选取代的C6‑14芳基、任选取代的C3‑12环烷基、任选取代的3元至14元杂环、任选取代的5元至14元杂芳基、烷基羰基和甲酰胺基组成的组;R8a选自由任选取代的C1‑4烷基、芳烷基、任选取代的C6‑14芳基、任选取代的C3‑12环烷基、任选取代的3元至14元杂环和任选取代的5元至14元杂芳基组成的组;R8b选自由任选取代的C1‑4烷基、芳烷基、任选取代的C6‑14芳基、任选取代的C3‑12环烷基、任选取代的3元至14元杂环和任选取代的5元至14元杂芳基组成的组;R8c选自由任选取代的C1‑4烷基、芳烷基、任选取代的C6‑14芳基、任选取代的C3‑12环烷基、任选取代的3元至14元杂环、任选取代的5元至14元杂芳基和氨基组成的组;R9选自由氢、任选取代的C1‑4烷基、芳烷基、任选取代的C6‑14芳基、任选取代的C3‑12环烷基、任选取代的3元至14元杂环、任选取代的5元至14元杂芳基、烷氧基和氨基组成的组;Y选自由‑O‑、‑S‑和‑NR10‑组成的组;R10选自由氢、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C6‑14芳基、任选取代的C3‑12环烷基、任选取代的3元至14元杂环、任选取代的5元至14元杂芳基、(C3‑6环烷基)C1‑4烷基、芳烷基、(烷氧基羰基)烷基、‑C(=O)R11、‑SO2R12、‑C(=O)‑OR13和‑C(=O)‑NR14aR14b组成的组;R11选自由任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C6‑14芳基、任选取代的C3‑12环烷基、任选取代的3元至14元杂环、任选取代的5元至14元杂芳基和芳烷基组成的组;R12选自由任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C6‑14芳基、任选取代的C3‑12环烷基、任选取代的3元至14元杂环、任选取代的5元至14元杂芳基和芳烷基组成的组;R13选自由任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C6‑14芳基、任选取代的C3‑12环烷基、任选取代的3元至14元杂环、任选取代的5元至14元杂芳基和芳烷基组成的组;R14a和R14b各自独立地选自由氢、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C6‑14芳基、任选取代的C3‑12环烷基、3元至14元杂环、任选取代的5元至14元杂芳基和芳烷基组成的组;或者R14a和R14b与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的4元至8元杂环;是稠合的噻吩基或稠合的苯基,其中稠合的苯基另外被R15取代,并且R15选自由氢、卤素、C1‑4烷基和烷氧基组成的组。
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