[发明专利]新的吡唑并嘧啶衍生物

摘要

本发明涵盖通式(I)的吡唑并嘧啶化合物：其中n、o、X、Y、R、Q、R1、R2、R3和R4如本文所定义；制备所述化合物的方法，可用于制备所述化合物的中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合，和所述化合物以单剂形式或与其他活性成分的组合形式用于制造药物组合物的用途，所述药物组合物用于治疗、控制和/或预防疾病，特别是蠕虫感染。

主权项

1.通式(I)的化合物：其中：o是0、1、2、3或4；R选自氢、卤素、氰基、硝基、‑OH、C1‑C4‑烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、‑NH2、‑NH(C1‑C4‑烷基)、‑N(C1‑C4‑烷基)2、‑S‑C1‑C4‑烷基、‑S(O)‑C1‑C4‑烷基、‑SO2‑C1‑C4‑烷基、具有1至5个卤素原子的‑S‑C1‑C4‑卤代烷基、具有1至5个卤素原子的‑S(O)‑C1‑C4‑卤代烷基和具有1至5个卤素原子的‑SO2‑C1‑C4‑卤代烷基；n是0或1；X、Y独立地选自CR5R6、O、S和N‑R7，其中，X和Y中的至少一个是CR5R6；R1选自氢、‑CHO、‑OH、C1‑C4‑烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、具有1至5个卤素原子的C3‑C6‑卤代环烷基、C3‑C4‑烯基、C3‑C4‑炔基、C1‑C4‑烷氧基‑C1‑C4‑烷基、C3‑C6‑环烷基‑C1‑C3‑烷基、氰基‑C1‑C4‑烷基、氨基‑C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑烷基氨基‑C1‑C4‑烷基、二(C1‑C4‑烷基)氨基‑C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷基羰基、C1‑C4‑烷氧基羰基、苄氧基羰基、C1‑C4‑烷氧基‑C1‑C4‑烷基羰基、‑SO2‑C1‑C4‑烷基和具有1至5个卤素原子的‑SO2‑C1‑C4‑卤代烷基；R2选自氢、卤素、氰基、‑CHO、C1‑C4‑烷基、C2‑C4‑烯基、C2‑C4‑炔基、C3‑C6‑环烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基‑C1‑C4‑烷基、具有1至5个卤素原子的苄基、C1‑C4‑烷氧基、‑NH2、‑NH(C1‑C4‑烷基)、‑N(C1‑C4‑烷基)2、‑NH(C3‑C6‑环烷基)、‑N(C1‑C4‑烷基)(C3‑C6‑环烷基)、‑NH(4至7元杂环烷基)、‑N(C1‑C4‑烷基)(4至7元杂环烷基)、‑NH(C1‑C4‑烷氧基)、‑N(C1‑C4‑烷基)(C1‑C4‑烷氧基)、‑NH‑SO2‑(C1‑C4‑烷基)、‑N(SO2‑[C1‑C4‑烷基])(C1‑C4‑烷基)、(C1‑C4‑烷基)‑NH‑C1‑C4‑烷基‑、(C1‑C4‑烷基)2‑N‑C1‑C4‑烷基‑、‑S‑C1‑C4‑烷基、‑S(O)‑C1‑C4‑烷基、‑SO2‑C1‑C4‑烷基、(C1‑C4‑烷氧基亚氨基)‑C1‑C4‑烷基、以及选自4至7元杂环烷基、具有至少一个氮原子的5元杂芳基，所述杂芳基环经由氮原子而连接于分子的剩余部分和具有至少一个氮原子的6元杂芳基的单环杂环，R2中的每一者任选被独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、‑OH、氧代、硫代、C1‑C4‑烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、‑NH2、‑NH(C1‑C4‑烷基)、‑N(C1‑C4‑烷基)2、‑S‑C1‑C4‑烷基、‑S(O)‑C1‑C4‑烷基、‑SO2‑C1‑C4‑烷基、具有1至5个卤素原子的‑S‑C1‑C4‑卤代烷基、‑S(O)‑C1‑C4‑卤代烷基和‑SO2‑C1‑C4‑卤代烷基的1、2或3个取代基取代，并且其中，R2中的各个C1‑C4‑烷基、C3‑C6‑环烷基和C1‑C4‑烷氧基可以任选被卤素、OH、NH2、‑NH(C1‑C4‑烷基)、‑N(C1‑C4‑烷基)2、氰基、羧基、氨基甲酰基、烷氧基羰基、‑C(O)‑NH(C1‑C4‑烷基)、‑C(O)‑N(C1‑C4‑烷基)2、‑C(O)‑NH(C3‑C6‑环烷基)、C1‑C4‑烷氧基、‑S‑C1‑C4‑烷基、‑S(O)‑C1‑C4‑烷基、‑SO2‑C1‑C4‑烷基取代，或者任选被选自4至7元杂环烷基，或具有至少一个氮原子的5元杂芳基的单环杂环取代，所述杂芳基环经由氮原子而连接于C1‑C4‑烷基或C3‑C6‑环烷基，其各自任选被独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、‑OH、氧代、硫代、C1‑C4‑烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷氧基、C3‑C6‑环烷基、‑NH2、‑NH(C1‑C4‑烷基)、‑N(C1‑C4‑烷基)2、‑S‑C1‑C4‑烷基、‑S(O)‑C1‑C4‑烷基、‑SO2‑C1‑C4‑烷基、具有1至5个卤素原子的‑S‑C1‑C4‑卤代烷基、具有1至5个卤素原子的‑S(O)‑C1‑C4‑卤代烷基和具有1至5个卤素原子的‑SO2‑C1‑C4‑卤代烷基的1、2或3个取代基取代；R3选自氢、卤素、C1‑C4‑烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷基和C3‑C6‑环烷基；R4选自氢、卤素、C1‑C4‑烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑C4‑卤代烷基、C3‑C6‑环烷基、‑S‑C1‑C4‑烷基、‑S(O)‑C1‑C4‑烷基和‑SO2‑C1‑C4‑烷基；R5选自氢、氟和C1‑C4‑烷基；R6选自氢、氟和C1‑C4‑烷基；R7选自氢和C1‑C4‑烷基；Q选自6或10元芳基和5至10元杂芳基，其各自可以任选被1、2、3、4或5个取代基取代；或者其立体异构体、互变异构体、N‑氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或者它们的混合物。