[发明专利]DDX3抑制剂作为抗增殖剂的用途在审
申请号: | 201780026194.4 | 申请日: | 2017-03-23 |
公开(公告)号: | CN109069484A | 公开(公告)日: | 2018-12-21 |
发明(设计)人: | A·布莱;M·博塔;C·汀托里;G·马加 | 申请(专利权)人: | 锡耶纳大学医院 |
主分类号: | A61K31/41 | 分类号: | A61K31/41;A61K31/4192;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/4196;A61K31/42;A61K31/4245;A61K31/433;A61K31/675;A61K31/7056;A61P35/00;A61K31/18 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈文青;张静 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | 本发明涉及具有DDX3抑制活性的式I或II化合物,相关药物组合物及其作为抗过度增殖剂的用途。 | ||
搜索关键词: | 药物组合物 过度增殖 抗增殖剂 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.下式的化合物:用于治疗和/或预防过度增殖性疾病式中:X和Y各自独立地是C或N;A是未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的杂芳基,其中所述芳基或杂芳基上的一个或多个取代基独立地选自未取代或取代的C1‑C6烷基,未取代或取代的C2‑C6烯基,未取代或取代的C2‑C6炔基,卤代烷基,卤素,ORA,SRA,S(=O)(=O)‑RA,SO2NHRA,COORB,OC(O)RB,C(O)RB,NRARB,OP(O)(ORA)2,NHC(O)RA,COONRARB,OS或其中C1‑C6烷基或C2‑C6烯基或C2‑C6炔基上的一个或多个取代基独立地选自ORA,COORB,OC(O)RB,C(O)RB,NRARB,OP(O)(ORA)2,NHC(O)RA,NHC(O)ORA,COONRARB,SRA,S(=O)(=O)‑RA,SO2NHRA;R1,R2,R3,R4,R6,R7和R10各自独立地选自:H,卤素,烷氧基,C1‑C6烷基,卤代烷基,ORA,SRA,S(=O)(=O)‑RA,SO2NHRA,COORB,OC(O)RB,NRARB,OP(O)(ORA)2,NHC(O)RA,COONRARB,NO2,CN;Z是选自以下的杂芳基:其中R5是H、未取代或取代的C1‑C10烷基、未取代或取代的苯基,其中C1‑C10烷基上的一个或多个取代基独立地选自:卤素,ORA,COORB,OC(O)RB,NRARB,OP(O)(ORA)2,OC(O)NRARB,C(O)RB,NHC(O)ORA,NHC(O)RA,COONRARB,OC(O)CHCHRC,RA和RB各自独立地选自:H,取代或未取代的C1‑C6烷基,C1‑C6环烷基,未取代或取代的芳烷基,卤代烷基,或者RA和RB与它们连接的氮原子一起形成任选地含有一个或多个独立地选自N、S和O的额外杂原子的4‑7元饱和或部分不饱和的环,所述环任选地被一个、两个或更多个独立地选自以下的基团取代:卤素,C1‑C6烷基,卤代烷基,OH,烷氧基;RC是取代或未取代的苯基,1,3苯并间二氧杂环戊烯基,其中苯基上的一个或多个取代基独立地选自:卤素,卤代烷基,烷氧基,C1‑C3烷基或OH;其中,苯基上的一个或多个取代基独立地选自:卤素,卤代烷基,烷氧基,C1‑C3烷基,OH;R8和R9各自独立地选自:H,卤素,烷氧基,COOH,硝基,并且R8和R9中至少一个是选自以下的杂芳基:或所述化合物的盐、溶剂化物、立体异构体,前体是不包括以下化合物:
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