[发明专利]氧杂硼杂环戊烷酯类及其用途

摘要

本发明提供氧杂硼杂环戊烷酯化合物类及其组合物，该化合物类和组合物用于治疗与寄生虫有关的疾病，诸如查加斯症和非洲动物锥虫病。

主权项

1.式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：R1是氢或C1‑6脂肪族基；R1a是氢或C1‑6脂肪族基；或R1和R1a及与它们连接的碳原子一起形成任选地经取代的3至6元螺碳环；每个R2独立地为氢、‑卤素、‑OR、‑NO2、‑CN、‑SR、‑N(R)2、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑S(O)R、‑S(O)2R、‑C(O)N(R)2、‑SO2N(R)2、‑OC(O)R、‑N(R)C(O)R、‑N(R)C(O)OR、‑N(R)SO2R、‑OC(O)N(R)2或任选地经取代的基团，该基团选自C1‑6脂肪族基和3至6元饱和或部分不饱和的单环碳环基；R3是氢或任选地经取代的C1‑6脂肪族基；R4是氢、天然或非天然的氨基酸侧链基或任选地经取代的基团，该基团选自C1‑6脂肪族基、3至7元饱和或部分不饱和的单环碳环基和苯基；或R3和R4及与R4连接的碳原子和与R3连接的氮原子一起形成任选地经取代的3至6元具有0至1个选自O、N或S的另外杂原子的杂环基；R5是氢或任选地经取代的C1‑6脂肪族基；或R4和R5及与它们连接的碳原子一起形成任选地经取代的环，该环选自3至6元具有1至2个选自O、N或S的杂原子的螺杂环基和3至6元饱和或部分不饱和的单环螺碳环基；L是共价键或任选地经取代的二价C1‑10饱和或不饱和的直链或支链烃链，其中L的1、2或3个亚甲基单元是任选地且独立地经‑Cy‑、‑O‑、‑SO‑、‑SO2‑、‑C(O)‑、‑C(O)N(R)‑、‑S‑、‑N(R)‑、‑C(O)O‑、‑OC(O)‑、‑N(R)C(O)‑、‑N(R)SO2‑或‑SO2N(R)‑替代；其中每个‑Cy‑独立地为任选地经取代的二价环，该二价环选自亚苯基、3至7元饱和或部分不饱和的单环亚碳环基、具有1至2个选自O、N或S的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和的单环亚杂环基、具有1至4个选自O、N或S的杂原子的5至6元亚杂芳基、7至10元饱和或部分不饱和的双环亚碳环基、8至10元双环亚芳基、具有1至4个选自O、N或S的杂原子的7至10元饱和或部分不饱和的双环亚杂环基和具有1至4个选自O、N或S的杂原子的7至10元双环亚杂芳基；R6是氢、‑卤素、‑OR、‑NO2、‑CN、‑SR、‑N(R)2、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑S(O)R、‑S(O)2R、‑C(O)N(R)2、‑SO2N(R)2、‑OC(O)R、‑N(R)C(O)R、‑N(R)C(O)OR、‑N(R)SO2R、‑OC(O)N(R)2或任选地经取代的基团，该基团选自C1‑6脂肪族基、苯基、3至7元饱和或部分不饱和的单环碳环基、具有1至2个选自O、N或S的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和的单环杂环基、具有1至4个选自O、N或S的杂原子的5至6元杂芳基、7至10元饱和或部分不饱和的双环碳环基、8至10元双环芳基、具有1至4个选自O、N或S的杂原子的7至10元饱和或部分不饱和的双环杂环基、具有1至4个选自O、N或S的杂原子的7至10元双环杂芳基、和桥连双环基；每个R独立地为氢或任选地经取代的C1‑6脂肪族基；其中当L是共价键时，那么R6不为‑OR、‑卤素、‑NO2、‑CN、‑SR、‑N(R)2、‑S(O)R、‑S(O)2R、‑SO2N(R)2、‑OC(O)R、‑N(R)C(O)R、‑N(R)C(O)OR、‑N(R)SO2R或‑OC(O)N(R)2；且其中当L不为共价键时，L包括与以O*表示的羧基氧键结的碳原子。