[发明专利]三环杂环衍生物有效
申请号: | 201780029828.1 | 申请日: | 2017-05-22 |
公开(公告)号: | CN109071565B | 公开(公告)日: | 2022-05-10 |
发明(设计)人: | L.布格多尔夫;D.多施尔;C.兹卡拉基蒂斯 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07D498/14 | 分类号: | C07D498/14;A61K31/5383;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;周齐宏 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
式(I)化合物,其中R |
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搜索关键词: | 三环杂环 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物
其中R1表示C(CH3)2SO2A’, CH2OSO2A’, C(CH3)2OH, ‑[C(R3)2]nHet1, 或1‑甲基磺酰基‑环丙‑1‑基,R2表示Het2, NR3(CH2)nHet2, OHet2, Ar1, CONHHet3, COHet3或CONHA,R3表示H或A’,Het1表示咪唑基, 吡唑基, 三唑基或吡啶基, 其各自是未取代的或被COOH, COOA’, CH2OH, CH2OA’或A单取代,Het2表示1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶基, 1H‑吡咯并[2,3‑c]吡啶基, 吲哚基, 苯并咪唑基, 咪唑基, 1,2,3,4‑四氢异喹啉基, 吡啶基, 三唑基, 吡唑基, 喹啉基, 异喹啉基, 喹唑啉基或1,3‑二氢‑2λ6‑2,2‑二氧代‑1‑苯并噻唑基, 其各自是未取代的或被Hal, A’, ‑[C(R3)2]nOR3, CONH2, SO2苯基, 苄基, CN, ‑[C(R3)2]nNH2, ‑[C(R3)2]nNHA, 氧杂环丁烷基‑NH‑和/或NHCOA单或双取代,Het3表示三唑基, 哒嗪基, 嘧啶基, 吡唑基或吡咯烷基, 其各自是未取代的或被‑[C(R3)2]nOR3, ‑[C(R3)2]nNH2或=O单取代,Ar1表示被‑[C(R3)2]nOR3, 咪唑基, ‑[C(R3)2]nNH2, 吡唑基, 氮丙啶基或氧杂环丁烷基单取代的苯基, 所述‑[C(R3)2]nOR3, 咪唑基, ‑[C(R3)2]nNH2, 吡唑基, 氮丙啶基或氧杂环丁烷基各自可以是未取代的或被‑[C(R3)2]nOR3或‑[C(R3)2]nNH2单取代,A表示具有1‑6个碳原子的无支链或支链烷基, 其中 1‑7个H原子可以被OH, F, Cl和/或Br代替,和/或其中一个或两个不相邻的 CH2基团可以被 O和/或NH基团代替,A’表示具有1‑4个碳原子的无支链或支链烷基,Hal表示F, Cl, Br或I,n表示0, 1, 2或3,以及其药学上可接受的盐, 互变异构体和立体异构体, 包括其以所有比例的混合物。
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