[发明专利]制备磷酸二酰胺吗啉代寡聚物的方法有效
| 申请号： | 201780030629.2 | 申请日： | 2017-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN109152792B | 公开（公告）日： | 2021-09-14 |
| 发明（设计）人： | B.蔡;M.马蒂尼;K.托马斯;R.施马布库 | 申请（专利权）人： | 萨勒普塔医疗公司 |
| 主分类号： | A61K31/712 | 分类号： | A61K31/712;A61K31/7125;C12N15/113 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 彭昶;林毅斌 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文提供了制备寡聚物(例如吗啉代寡聚物)的方法。本文所述的合成方法可有利于放大寡聚物合成，同时保持合成寡聚物的总产率和纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 磷酸 二酰胺吗啉代寡聚物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(A)的寡聚化合物的方法：![]()
其中n是10‑40的整数，且每个R2在每次出现时独立地选自由以下组成的组：![]()
其中所述方法包括以下顺序步骤：(a)用去封闭剂接触式(A1)的化合物：![]()
其中R1为载体介质，且R3选自由三苯甲基、单甲氧基三苯甲基、二甲氧基三苯甲基和三甲氧基三苯甲基组成的组，以形成式(II)的化合物：![]()
其中R1是载体介质；(b)使所述式(II)的化合物接触式(A2)的化合物：![]()
其中R3选自由三苯甲基、单甲氧基三苯甲基、二甲氧基三苯甲基和三甲氧基三苯甲基组成的组；以形成式(A3)的化合物：![]()
其中R1是载体介质，且R3选自由三苯甲基、单甲氧基三苯甲基、二甲氧基三苯甲基和三甲氧基三苯甲基组成的组；(c)用去封闭剂接触所述式(A3)的化合物以形成式(IV)化合物：![]()
其中R1是载体介质；(d)使式(IV)的化合物与式(A4)的化合物接触：![]()
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其中R3选自由三苯甲基、单甲氧基三苯甲基、二甲氧基三苯甲基和三甲氧基三苯甲基组成的组，且R4选自由以下组成的组：![]()
以形成式(A5)的化合物：![]()
其中R1是载体介质，R3选自由三苯甲基、单甲氧基三苯甲基、二甲氧基三苯甲基和三甲氧基三苯甲基组成的组，以及R4选自：![]()
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(e)进行以下顺序步骤的n‑1次迭代：(e1)使前一步骤形成的产物与去封闭剂接触；并且(e2)使前一步骤形成的化合物接触式(A8)的化合物：![]()
其中R3选自由三苯甲基、单甲氧基三苯甲基、二甲氧基三苯甲基和三甲氧基三苯甲基组成的组，并且对于每个式(A8)的化合物，R4独立地选自由以下组成的组：![]()
以形成式(A9)的化合物：![]()
其中n是10至40的整数，R1是载体介质，R3选自由三苯甲基、单甲氧基三苯甲基、二甲氧基三苯甲基和三甲氧基戊基组成的组，并且R4每次出现时独立地选自由以下组成的组：![]()
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以及(f)使所述式(A9)的化合物与去封闭剂接触以形成式(A10)的化合物：![]()
其中n是10至40的整数，R1是载体介质，且R4每次出现时独立地选自由以下组成的组：![]()
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(g)使所述式(A10)的化合物接触裂解剂以形成式(A11)的化合物：![]()
其中n是10至40的整数，且R4每次出现时独立地选自由以下组成的组：![]()
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和(h)使所述式(A11)的化合物与脱保护剂接触，以形成式(A)的寡聚化合物。
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