[发明专利]用于化学疗法、靶向疗法、光动力疗法、免疫疗法和它们的任何组合的纳米颗粒

摘要

描述了含有通过包含二硫化物基团的接头与药物衍生物如抗癌药物衍生物连接的脂质部分的前药。还描述了涂覆有包含前药的脂质层的纳米颗粒，包含纳米颗粒的制剂以及纳米颗粒在单独或与其他药物化合物、靶向剂和/或免疫治疗剂组合治疗疾病如癌症的方法中的应用，免疫治疗剂例如靶向CTLA‑4、PD‑1/PD‑L1、IDO、LAG‑3、CCR‑7或其他途径的免疫抑制抑制剂，或靶向这些途径组合的多种免疫抑制抑制剂。可选地，纳米颗粒可以包含光敏剂或其衍生物，并可用于涉及光动力疗法的方法中。协同治疗效果由所公开的纳米颗粒和/或纳米颗粒制剂提供的多种形式的组合产生。

主权项

1.一种前药，包含：(a)单价药物部分，可选地其中，所述单价药物部分是抗癌药物化合物的单价衍生物，进一步可选地其中，所述单价药物部分是选自由以下各项组成的组的药物化合物的单价衍生物：依托泊苷(ET)、紫杉醇(PTX)、OTS964、NLG919、OTS167、OTSC41、双氢青蒿素、喜树碱(CPT)、多柔比星、多西他赛、长春新碱、米托蒽醌、青蒿琥酯和卡培他滨；(b)单价脂质部分；和(c)包含生物可降解的键的二价接头部分，其中，所述单价药物部分和所述单价脂质部分通过接头连接，可选地其中，所述生物可降解的键是二硫键。