[发明专利]MT1-MMP特异性双环肽-毒素缀合物有效
| 申请号： | 201780031804.X | 申请日： | 2017-05-04 |
| 公开（公告）号： | CN109414510B | 公开（公告）日： | 2022-07-19 |
| 发明（设计）人： | D·托伊费尔;S·帕万;L·巴尔达萨雷 | 申请（专利权）人： | 拜斯科阿迪有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟;刘彬娜 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物缀合物，其包含MT1‑MMP特异性双环肽，所述双环肽与一种或多种已经用于靶向癌症疗法的效应物和/或官能团缀合。 | ||
| 搜索关键词： | mt1 mmp 特异性 环肽 毒素 缀合物 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)的药物缀合物：![]()
或其药学上可接受的盐，其中R1和R2均表示氢；R3和R4均表示C1‑6烷基；n表示选自1至10的整数；m表示选自0至10的整数；毒素是指细胞毒性剂；双环表示MT1‑MMP特异性肽配体，其包含多肽和分子支架，所述多肽包含由至少两个环序列隔开的至少三个半胱氨酸残基，所述分子支架与多肽的半胱氨酸残基形成共价键，使得在分子支架上形成至少两个多肽环，其中所述肽配体包含式(II)的氨基酸序列：‑Ci‑X1‑U/O2‑X3‑X4‑G5‑Cii‑E6‑D7‑F8‑Y9‑X10‑X11‑Ciii‑(SEQ ID NO：1)(II)其中：Ci、Cii和Ciii分别表示第一、第二和第三半胱氨酸残基；X表示任何氨基酸残基；U表示选自N、C、Q、M、S和T的极性不带电荷的氨基酸残基；和O表示选自G、A、I、L、P和V的非极性脂族氨基酸残基。
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