[发明专利]炔基核苷类似物作为人类鼻病毒的抑制剂

摘要

本发明提供式(I)化合物或其盐；以及这些化合物的治疗用途。本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及包含这些化合物和治疗性联合试剂的组合物，和使用这些组合物及组合物来治疗病毒特别是HRV感染的方法。

主权项

1.式(I)的化合物：其中：R1是H、Me、Et、iPr或环丙基；R2是H、磷酸、二磷酸、三磷酸、‑P(＝X)(OR4)2、‑P(＝X)(OR4)(NR5R6)或–P(＝X)(NR5R6)2,且R3是H或‑C(O)R；或R3和R2一起形成‑P(＝X)(OR4)‑或‑P(＝X)(NR5R6)‑；X在每次出现时独立地为O或S；R4选自H、可任选地被1个或2个选自列表A的基团取代的苯基和可任选地被1个或2个选自卤素、‑OR、‑OC(O)R、‑OC(O)‑OR、‑‑NR2、‑C(O)R、COOR和‑C(O)NR2的基团取代的C1‑C4烷基；每个R5独立地是H，‑C(O)R,COOR或可任选地被OH、氨基或COOR取代的C1‑C4烷基；每个R6独立地选自H、可任选地被1个或2个选自列表A的基团取代的苯基、和可任选地被1个或2个选自列表B的基团取代的C1‑C4烷基；每个R独立地是H或可任选地被1至3个选自卤素、羟基、CN、氨基、C1‑C3烷氧基、‑C(O)R7、‑OC(O)R7、–C(O)‑OR7或–OC(O)‑OR7的基团取代的C1‑C4烷基；R7选自H、可任选地被1至3个选自卤素、羟基、CN、氨基和C1‑C3烷氧基的基团取代的C1‑C4烷基、或可任选地被一个或两个选自列表A的基团取代的苯基；列表A是卤素、羟基、‑NO2、CN、‑OR8、‑OC(O)R8、‑OC(O)‑OR8、‑N(R8)2、‑C(O)R8、COOR8、–C(O)N(R8)2和可任选地被1至3个选自卤素、羟基、CN、氨基和C1‑C3烷氧基的基团取代的C1‑C3烷基；列表B是卤素、羟基、氧代、CN、‑OR8、‑OC(O)R8、‑OC(O)‑OR8、‑N(R8)2、‑C(O)R8、COOR8和‑C(O)N(R8)2；和R8在每次出现时独立地选自H和可任选地被1和3个选自卤素、羟基、CN、氨基和C1‑C3烷氧基的基团取代的C1‑C4烷基，且连接在同一氮原子上的两个R8可任选地环化形成3‑7元杂环，其可任选地含有另外的N、O或S作为环成员，并且可以被选自氧代、卤素、‑OH、氨基、C1‑C3烷基，C1‑C3烷氧基和C1‑C3卤代烷基中的1个或2个基团取代；或其药学上可接受的盐。