[发明专利]沃雷生的中间体的手性拆分及其共晶在审

专利信息
申请号: 201780033285.0 申请日: 2017-06-02
公开(公告)号: CN109195954A 公开(公告)日: 2019-01-11
发明(设计)人: A·C·康姆利;N·泰松 申请(专利权)人: 南迪亚公司
主分类号: C07D243/08 分类号: C07D243/08;C07D413/14
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人: 张培源;庞东成
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要: 发明涉及通过(R)‑5‑甲基‑1,4‑二氮杂环庚烷‑1‑羧酸苄酯盐酸盐与(R)‑(+)‑1,1,2‑三苯基‑1,2‑乙二醇((R)‑TED)形成共晶制备苏沃雷生及其药学上可接受的盐的方法。该共晶提供苏沃雷生的中间体、特别是(rac)‑5‑甲基‑1,4‑二氮杂环庚烷‑1‑羧酸苄酯或其盐酸盐的拆分。本发明还涉及可用于这种制备方法的新型共晶。
搜索关键词: 共晶 二氮杂环庚烷 羧酸苄酯 盐酸盐 制备 可接受 乙二醇 苯基 可用 手性
【主权项】:
1.式(II)的(R)‑5‑甲基‑1,4‑二氮杂环庚烷‑1‑羧酸苄酯盐酸盐与(R)‑(+)‑1,1,2‑三苯基‑l,2‑乙二醇((R)‑TED)的共晶,其中Cbz是苄氧基羰基,所述共晶的(R)‑5‑甲基‑1,4‑二氮杂环庚烷‑1‑羧酸苄酯盐酸盐与(R)‑(+)‑1,1,2‑三苯基‑1,2‑乙二醇的摩尔比为1:1
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