[发明专利]作为抗癌剂的氨基磷酸酯核苷衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的克拉屈滨衍生物。该化合物是氨基磷酸酯衍生物，其中氨基磷酸酯部分位于克拉屈滨的3'‑羟基上。本发明还涉及克拉屈滨衍生物的药物制剂及其在治疗方法中的用途。该化合物可用于治疗癌症。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：R1为芳基；R2选自C1‑C24‑烷基、C3‑C24‑烯基、C3‑C24‑炔基、C0‑C4‑亚烷基‑C3‑C7‑环烷基或C0‑C4‑亚烷基‑芳基；R3和R4各自独立地选自H、C1‑C6‑烷基和C1‑C3‑亚烷基‑R9；或其中R3和R4与它们所连接的原子一起形成3至6元的环烷基或杂环烷基；R5和R7各自独立地选自H和C1‑C4烷基；R6独立地选自H和C(O)R10；R8独立地选自H、C(O)OR10和C(O)R10；R9独立地选自芳基(例如苯基)、咪唑、吲哚、SRa、ORa、CO2Ra、CO2NRaRa、NRaRb和NH(＝NH)NH2；R10每次出现时独立地选自C1‑C24‑烷基、C3‑C24‑烯基、C3‑C24‑炔基、C0‑C4‑亚烷基‑C3‑C7‑环烷基或C0‑C4‑亚烷基‑芳基；其中任何芳基是苯基、萘基或四氢萘基，并且其中任何苯基、烷基、炔基、烯基、亚烷基、环烷基、萘基或四氢萘基任选地被1‑4个选自下列的取代基取代：卤素、硝基、氰基、NRaRa、NRaS(O)2Ra、NRaC(O)Ra、NRaCONRaRa、NRaCO2Ra、ORa；SRa、SORa、SO3Ra、SO2Ra、SO2NRaRa、CO2RaC(O)Ra、CONRaRa、CRaRaNRaRa、C1‑C4‑烷基、C2‑C4‑烯基、C2‑C4‑炔基和C1‑C4‑卤代烷基；其中Ra每次出现时独立地选自：H和C1‑C4‑烷基；并且Rb每次出现时独立地选自：H和C1‑C4‑烷基、C(O)‑C1‑C4‑烷基、S(O)2‑C1‑C4‑烷基。