[发明专利]PTPN11的杂环抑制剂有效
申请号: | 201780034187.9 | 申请日: | 2017-05-26 |
公开(公告)号: | CN109475531B | 公开(公告)日: | 2021-08-17 |
发明(设计)人: | P·琼斯;B·恰克;J·克罗斯;P·伦纳德;F·姆希;C·A·帕克 | 申请(专利权)人: | 得克萨斯州立大学董事会 |
主分类号: | A61K31/4162 | 分类号: | A61K31/4162;A61K31/4985;C07D487/04 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马莉华;徐迅 |
地址: | 美国得*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及可用作PTPN11抑制剂的化合物,用于治疗或预防癌症和其它PTP介导的疾病。本文公开了基于吡唑并吡嗪化合物的新化合物及其作为用于治疗疾病的药物的应用。 | ||
搜索关键词: | ptpn11 抑制剂 | ||
【主权项】:
权利要求是:1.权利要求是:式I化合物
或其盐或互变异构体,其中:a选自0和1;b选自0和1;R1选自卤素、C6‑10芳基、C3‑8环烷基、C3‑8环烯基和含有1至4个独立地选自N、C(O)、O、S的杂原子或基团的5‑9元杂芳基;所述R1的芳基或杂芳基任选地被1至5个独立地选自下组的R12基团取代:卤素、羟基、氨基、C1‑4烷基氨基、C1‑4二烷基氨基、氰基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4羟基烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4‑氨基烷基、C3‑8环烷基、C3‑8环烯基、NR15C(O)R13、NR15C(O)OR13、NR13C(O)NR15R16、NR15S(O)R13、NR15S(O)2R13、C(O)NR15R16、S(O)NR15R16、S(O)2NR15R16、C(O)R13、C(O)OR13、SR13、S(O)R13和S(O)2R13;R2、R3、R10和R11独立地选自氢、C1‑4烷基和C3‑8环烷基;R4、R5、R8和R9独立地选自氢、氰基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、氨基、羟基、C3‑8环烷基、卤素和C1‑4烷基氨基;R6选自氨基、C1‑4氨基烷基和C1‑4烷基氨基;R7选自氢、氰基、酰氨基、卤素和羟基,或选自C1‑4烷基、C1‑4羟基烷基、C3‑6环烷基、苯基和5‑或6‑元杂芳基,其中任何一个任选地被一个或多个R17基团取代;或R6和R7与它们所连接的碳原子一起形成3‑至7‑元饱和或不饱和环,所述环可含有1‑3个独立地选自N、C(O)、O和S(O)m的杂原子或基团,并且所述环任选地被一个R17基团取代,和所述环任选地被一个或多个R18基团取代;m选自0、1和2;选自R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R10和R11的任两个基团可以形成5‑至6‑元环,任选地含有N、O或S杂原子;选自R2、R4、R6、R8和R10的任两个基团可形成直连键,或1或2个原子碳桥;R13、R15和R16独立地选自氢、C1‑4烷基和C3‑8环烷基,其中所述烷基或环烷基任选地被一个或多个选自羟基、氰基和卤素的取代基取代;R17选自氨基、卤素、羟基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1‑4烷基和C1‑4烷氧基;和每个R18独立地选自卤素、羟基和氰基。
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