[发明专利]靶向核酸偶联物组合物在审
| 申请号： | 201780034659.0 | 申请日： | 2017-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN109312342A | 公开（公告）日： | 2019-02-05 |
| 发明（设计）人： | 詹姆斯·海斯;理查德·J·霍兰德;艾伦·D·马丁;马克·伍德 | 申请（专利权）人： | 阿布特斯生物制药公司 |
| 主分类号： | C12N15/113 | 分类号： | C12N15/113;A61K47/54;C07C217/52;C07C235/06;C07C237/08;C07C237/20;C07D207/08;C07D207/12;C07D209/12;C07D209/52;C07F9/40;C07H15/26;C07H21/ |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 刘明海;周瑞 |
| 地址： | 加拿大不列*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | 本发明提供了包含靶向部分、核酸和任选的连接基团的偶联物，以及可用于制备所述偶联物的合成中间物和合成方法。所述偶联物可用于使治疗性核酸靶向肝脏且治疗肝脏疾病，包括肝炎(例如乙型肝炎和丁型肝炎)。 | ||
| 搜索关键词： | 偶联物 靶向 可用 乙型肝炎 合成 治疗肝脏疾病 治疗性核酸 靶向核酸 丁型肝炎 连接基团 中间物 核酸 制备 肝炎 肝脏 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物：![]()
其中：R1为靶向配体；L1不存在或为连接基团；L2不存在或为连接基团；R2为核酸；环A不存在、为3‑20元环烷基、5‑20元芳基、5‑20元杂芳基或3‑20元杂环烷基；每个RA独立地选自由以下组成的组：氢、羟基、CN、F、Cl、Br、I、‑C1‑2烷基‑ORB、C1‑10烷基C2‑10烯基和C2‑10炔基；其中所述C1‑10烷基C2‑10烯基和C2‑10炔基任选地经一个或多个独立地选自卤基、羟基和C1‑3烷氧基的基团取代；RB为氢、保护基、与固体支持物的共价键或与结合于固体支持物的连接基团的键；且n为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；或其盐。
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