[发明专利]用于配体依赖性靶蛋白质降解的单官能中间体

摘要

本公开提供了由式I表示的化合物：及其盐或溶剂化物，其中X、L、Y和B如说明书中所定义。具有式I的化合物是免疫调节剂和/或单官能合成中间体，其可用于制备小分子药物缀合物。

主权项

1.具有式I的化合物：及其盐或溶剂化物，其中：X选自由‑C≡C‑、‑O‑、‑N(R^2a)‑、‑OC(＝O)‑、组成的组；其中的‑N(R^2b)‑与L连接；的‑O‑与L连接；‑OC(＝O)‑的‑C(＝O)‑与L连接；并且和的碳原子与L连接；L选自由亚烷基、亚杂烷基、‑A‑(CH2)m‑W‑(CH2)n‑和‑(CH2)r‑W‑(CH2)u‑O‑(CH2)v‑组成的组；A不存在：或者A是亚杂芳基；W选自由亚苯基、亚杂芳基、亚杂环基和亚环烷基组成的组；m是0、1、2、3、4、5、6或7；n是0、1、2、3、4、5、6、7或8；r是0、1、2或3；u是0、1、2或3；v是1、2、3或4；Y选自由‑C≡C‑、‑CH＝CH‑、‑CH2‑、‑O‑、‑N(R2c)‑、‑C(＝O)N(R2d)‑、‑N(R2e)C(＝O)CH2O‑和‑N(R2e)C(＝O)CH2N(R2f)‑组成的组；或者Y不存在；其中，‑N(R2e)C(＝O)CH2O‑和‑N(R2e)C(＝O)CH2N(R2f)‑的甲酰胺氮原子和‑C(＝O)N(R2d)‑的碳原子与L连接；R2a、R2b、R2c、R2d、R2e和R2f各自独立地选自由氢和C1‑4烷基组成的组；B选自由以下组成的组：A1选自由‑C(R16a)＝和–N＝组成的组；A2选自由‑C(R16b)＝和–N＝组成的组；A3选自由‑C(R16c)＝和–N＝组成的组；G选自由‑C(R16d)＝和–N＝组成的组；Z选自由‑CH2和‑C(＝O)‑组成的组；R5选自由氢、甲基和氟组成的组；R16a选自由氢、卤素和C1‑4烷基组成的组；R16b选自由氢、卤素和C1‑4烷基组成的组；R16c选自由氢、卤素和C1‑4烷基组成的组；并且R16d选自由氢、卤素和C1‑4烷基组成的组，条件是该化合物不是表6中的任何一种化合物。