[发明专利]穿心莲内酯治疗多发性硬化的进行形式有效

专利信息
申请号: 201780035899.2 申请日: 2017-06-08
公开(公告)号: CN109562097B 公开(公告)日: 2022-06-07
发明(设计)人: 胡安·O·汉克 申请(专利权)人: 因诺生物科学有限责任公司
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61K36/19
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 美国佛*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明公开了口服240毫克/天穿心莲内酯是第一种显示出显著有益于人类患者的多发性硬化的进行形式的治疗。
搜索关键词: 穿心莲 内酯 治疗 多发性 硬化 进行 形式
【主权项】:
1.一种口服剂型,其包含式(I)化合物:其中R1选自氢、烷基或羟基,R2选自羟基烷基或烷基‑O‑L1,其中L1为碳水化合物部分,R3选自氢或羟基,X选自C(=CH2)、CH(OH)或2,2‑二甲基环氧乙烷,Z选自CH2、CH(OH)或C(=O),并且R4选自:其中:R5选自氢或羟基,R6和R7独立地选自氢、羟基或烷氧基,或R6和R7同时被*表示的碳原子之间的单个直接键置换,从而形成式(I)的两个单体分子的二聚体,并且R8和R9独立地选自氢、羟基或烷氧基,或其药学上可接受的盐或酯;所述口服剂型提供有效量的所述式I化合物,以减缓被诊断患有进行性多发性硬化的人类患者的多发性硬化的进行形式的进展。
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