[发明专利]作为BCL-2抑制剂的N-(苯基磺酰基)苯甲酰胺及相关化合物

摘要

本公开提供了具有式I‑A的化合物：及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中A、X1、X2、X3、R1a、R1b、E和如说明书中所述。本公开还提供了式I‑A的化合物，其用于治疗对Bc1‑2蛋白抑制有反应的疾病、障碍或病症，例如癌症。

主权项

1.具有式I‑A的化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中A选自：E是碳原子且是双键；或E是‑C(H)‑且是单键；或E是氮原子且是单键；X1、X2和X3各自独立地选自‑CR8＝和‑N＝；R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成3‑、4‑或5‑元任选取代的环烷基；或R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成4‑或5‑元任选取代的杂环；R2选自‑NO2、‑SO2CH3和‑SO2CF3；R2a选自氢和卤素；R3选自氢、‑CN、‑C≡CH和‑N(R4a)(R4b)；R4a选自任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C3‑6环烷基、杂环基、杂烷基、(环烷基)烷基和(杂环)烷基；R4b选自氢和C1‑4烷基；R5选自任选取代的C1‑6烷基、杂环基、杂烷基、(环烷基)烷基和(杂环)烷基；R6a、R6c、R6e、R6f和R6g各自独立地选自氢、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C3‑6环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、杂环基、杂烷基、(环烷基)烷基和(杂环)烷基；R6b和R6d各自独立地选自氢、C1‑4烷基和卤素；R7选自任选取代的C1‑6烷基、杂环基、杂烷基、(环烷基)烷基和(杂环)烷基；且R8选自氢和卤素。