[发明专利]调节FXR(NR1H4)的化合物有效
| 申请号： | 201780036773.7 | 申请日： | 2017-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN109311849B | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | P.A.布洛姆格伦;K.S.柯里;J.法兰德;C.盖格;J.E.克罗普夫;J.许 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D413/14;A61K31/42;A61K31/415;A61P1/16;A61P3/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 许斐斐 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明大体涉及结合至NR1H4受体(FXR)并用作FXR的激动剂的化合物。本发明还涉及所述化合物用于制备通过用所述化合物结合所述核受体而治疗疾病和/或病症的药物的用途，且涉及合成所述化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 调节 fxr nr1h4 化合物 | ||
【主权项】：
1.根据式(I)的化合物:![]()
其中：Q为亚苯基或亚吡啶基，其各自任选取代有1或2个选自以下的取代基：卤素、甲基、‑CH2F、‑CHF2或‑CF3；Z为：![]()
L选自键、C1‑3‑亚烷基和C1‑3‑亚烷基‑O‑；X为CH、C‑CH3或N；R1为C1‑4‑烷基或C3‑6‑环烷基，其中:所述C1‑4‑烷基任选取代有1至3个独立选自以下的取代基：氟、羟基、C1‑3‑烷氧基和氟‑C1‑3‑烷氧基；且所述C3‑6‑环烷基任选取代有1至3个独立选自以下的取代基：氟、羟基、C1‑3‑烷基、氟‑C1‑3‑烷基、C1‑3‑烷氧基和氟‑C1‑3‑烷氧基；R2为氢、氟、CH3、‑CH2F、‑CHF2或CF3；R3为卤素、C1‑4‑烷基、卤代‑C1‑4‑烷基、C1‑4‑烷氧基或卤代‑C1‑4‑烷氧基；R4为羟基、C1‑6‑烷氧基、卤代‑C1‑6‑烷氧基或‑NR5R6；R5为氢、C1‑6‑烷基或卤代‑C1‑6‑烷基；R6为氢或C1‑6‑烷基，其中所述C1‑6‑烷基任选取代有1至6个独立选自以下的取代基：卤素、‑SO3H和‑CO2H；且n为0或1；或其药物可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物或互变异构体。
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