[发明专利]取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪、咪唑并[1,5-b]哒嗪、相关化合物及其用途

摘要

本发明提供了取代的咪唑并[1,2‑b]哒嗪化合物、取代的咪唑并[1,5‑b]哒嗪化合物、相关的化合物、含有这样的化合物的组合物、医学试剂盒以及将这样的化合物或组合物用于在患者中治疗医学障碍，例如戈谢病、帕金森病、Lewy小体病、痴呆或多系统萎缩的方法。本文中描述的示例性取代的咪唑并[1,2‑b]哒嗪化合物包括取代的咪唑并[1,2‑b]哒嗪‑3‑甲酰胺化合物及其变体。

主权项

1.式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：R1A为C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6环烷基、3‑10元杂环基或6元芳基，其中所述环烷基、杂环基和芳基任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、羟基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C6烷氧基、氰基、‑N(R5)2、‑C(O)‑(C1‑C6烷基)、‑N(R5)C(O)‑(C1‑C6烷基)和‑C(O)N(R5)2；R1B每次出现时独立地表示C1‑C6烷基、卤素、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C6烷氧基、‑(C1‑C4亚烷基)‑O‑(C1‑C6烷基)、‑(C1‑C4亚烷基)‑O‑(C3‑C6环烷基)、3‑6元杂环基、6元芳基、氰基或‑N(R5)2；R2为氢、C1‑C6烷基、卤素、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C6烷氧基、‑(C1‑C4亚烷基)‑O‑(C1‑C6烷基)、‑(C1‑C4亚烷基)‑O‑(C3‑C6环烷基)、3‑6元杂环基、6元芳基、氰基或‑N(R5)2；R3为氢、C1‑C6烷基或C3‑C6环烷基；R4为以下之一：·C3‑C8环烷基、3‑8元杂环烷基、9‑13元螺杂环烷基、‑(C2‑C6亚烷基)‑O‑苯基、苯基、杂芳基、部分不饱和的9‑10元双环碳环基或部分不饱和的8‑10元双环杂环基；其每一个任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：C1‑C8烷基、卤素、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6环烷基、‑(C1‑C6亚烷基)‑(C3‑C6环烷基)、羟基、C1‑C6烷氧基、‑O‑(C3‑C6环烷基)、C2‑C4炔基、‑(C2‑C4炔基)‑C1‑C6烷氧基、‑O‑(C3‑C6环烷基)、芳基、‑O‑芳基、杂芳基、饱和的3‑8元杂环基、氨基和‑CO2R5；或·C1‑6烷基或C2‑6炔基；R5每次出现时独立地表示氢,C1‑C6烷基或C3‑C6环烷基；或出现两次的连接至相同的氮原子的R5与它们所连接的氮原子一起形成3‑8元杂环；Y为键、‑C(O)‑、C1‑C6卤代亚烷基、C3‑C6亚环烷基或任选被C3‑C6亚环烷基取代的C1‑C6亚烷基；和n为0、1或2；条件是当Y‑R4为‑CH2‑苯基时，则n为1或2。