[发明专利]ErbB抑制剂及其用途

摘要

本文尤其描述ErbB调节剂的组合物及其使用方法。

主权项

1.一种具有下式的化合物：其中环A是芳基或杂芳基；W¹是N或C(H)；R¹是氢、‑L¹‑L²‑E、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；R²是氢、‑CX²₃、‑CHX²₂、‑CH₂X²、取代或未取代的烷基或取代或未取代的杂烷基；R³独立地是卤素、‑CX³₃、‑CHX³₂、‑CH₂X³、‑OCX³₃、‑OCH₂X³、‑OCHX³₂、‑CN、‑SO_n3R^3D、‑SO_v3NR^3AR^3B、‑NHC(O)NR^3AR^3B、‑N(O)_m3、‑NR^3AR^3B、‑C(O)R^3C、‑C(O)‑OR^3C、‑C(O)NR^3AR^3B、‑OR^3D、‑NR^3ASO₂R^3D、‑NR^3AC(O)R^3C、‑NR^3AC(O)OR^3C、‑NR^3AOR^3C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；z3是0至4的整数；L¹是键、‑S(O)₂‑、‑S(O)₂‑Ph‑、‑NR⁶‑、‑O‑、‑S‑、‑C(O)‑、‑C(O)NR⁶‑、‑NR⁶C(O)‑、‑NR⁶C(O)NH‑、‑NHC(O)NR⁶‑、‑C(O)O‑、‑OC(O)‑、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的亚杂烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的亚杂环烷基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的亚杂芳基；R⁶是氢、卤素、‑CX⁶₃、‑CHX⁶₂、‑CH₂X⁶、‑OCX⁶₃、‑OCH₂X⁶、‑OCHX⁶₂、‑CN、‑SO_n6R^6D、‑SO_v6NR^6AR^6B、‑NHC(O)NR^6AR^6B、‑N(O)_m6、‑NR^6AR^6B、‑C(O)R^6C、‑C(O)‑OR^6C、‑C(O)NR^6AR^6B、‑OR^6D、‑NR^6ASO₂R^6D、‑NR^6AC(O)R^6C、‑NR^6AC(O)OR^6C、‑NR^6AOR^6C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；L²是键、‑S(O)₂‑、‑S(O)₂‑Ph‑、‑NR⁷‑、‑O‑、‑S‑、‑C(O)‑、‑C(O)NR⁷‑、‑NR⁷C(O)‑、‑NR⁷C(O)NH‑、‑NHC(O)NR⁷‑、‑C(O)O‑、‑OC(O)‑、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的亚杂烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的亚杂环烷基、取代或未取代的亚芳基或取代或未取代的亚杂芳基；R⁷是氢、卤素、‑CX⁷₃、‑CHX⁷₂、‑CH₂X⁷、‑OCX⁷₃、‑OCH₂X⁷、‑OCHX⁷₂、‑CN、‑SO_n7R^7D、‑SO_v7NR^7AR^7B、‑NHC(O)NR^7AR^7B、‑N(O)_m7、‑NR^7AR^7B、‑C(O)R^7C、‑C(O)‑OR^7C、‑C(O)NR^7AR^7B、‑OR^7D、‑NR^7ASO₂R^7D、‑NR^7AC(O)R^7C、‑NR^7AC(O)OR^7C、‑NR^7AOR^7C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；R⁹是氢、卤素、‑CX⁹₃、‑CHX⁹₂、‑CH₂X⁹、‑OCX⁹₃、‑OCH₂X⁹、‑OCHX⁹₂、‑CN、‑SO_n9R^9D、‑SO_v9NR^9AR^9B、‑NHC(O)NR^9AR^9B、‑N(O)_m9、‑NR^9AR^9B、‑C(O)R^9C、‑C(O)‑OR^9C、‑C(O)NR^9AR^9B、‑OR^9D、‑NR^9ASO₂R^9D、‑NR^9AC(O)R^9C、‑NR^9AC(O)OR^9C、‑NR^9AOR^9C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；E是亲电子部分；各R^3A、R^3B、R^3C、R^3D、R^6A、R^6B、R^6C、R^6D、R^7A、R^7B、R^7C、R^7D、R^9A、R^9B、R^9C和R^9D独立地是氢、‑CX₃、‑CN、‑COOH、‑CONH₂、‑CHX₂、‑CH₂X、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；键合于同一氮原子的R^3A和R^3B取代基可任选接合以形成取代或未取代的杂环烷基或取代或未取代的杂芳基；键合于同一氮原子的R^6A和R^6B取代基可任选接合以形成取代或未取代的杂环烷基或取代或未取代的杂芳基；键合于同一氮原子的R^7A和R^7B取代基可任选接合以形成取代或未取代的杂环烷基或取代或未取代的杂芳基；键合于同一氮原子的R^9A和R^9B取代基可任选接合以形成取代或未取代的杂环烷基或取代或未取代的杂芳基；各X、X³、X⁶、X⁷和X⁹独立地是‑F、‑Cl、‑Br或‑I；n3、n6、n7和n9独立地是0至4的整数；并且m3、m6、m7、m9、v3、v6、v7和v9独立地是1至2的整数；其中所述化合物不是