[发明专利]用于治疗对5-HT1A有效

专利信息
申请号: 201780038390.3 申请日: 2017-06-23
公开(公告)号: CN109563073B 公开(公告)日: 2021-12-07
发明(设计)人: J·尼奇科夫斯卡;A·布茨基;A·纽曼-坦克雷迪;M·A·瓦尼 申请(专利权)人: 诺罗利西斯公司;耶格隆大学
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D405/12;C07D211/38;A61K31/44;A61K31/4427;A61P25/00
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟;李媛
地址: 法国拉*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及对于5‑HT1A受体具有高亲和力和激动剂功效的化合物,如从细胞活化试验所获得的Emax值所测定的,该功效高于现有技术中描述的化合物的功效。本发明化合物激活效应蛋白复合物的能力高于现有技术中描述的最有效的激动剂的能力。本发明化合物还展现了对于(特别是)多巴胺D2受体和α亚型肾上腺素能受体的极其高的选择性(Ki比例高于1000倍)。这种选择性带来了很大的优势,因为这意味着所述化合物将避免引起与激活或抑制这些受体相关的(中枢和外周)作用。
搜索关键词: 用于 治疗 ht base sub
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物,其中:·X表示卤素,特别是Cl或F;·Y表示O、S或NH,特别是O或S;和·Ar是选自芳基、杂环烷基稠合芳基或杂芳基的基团,所述基团任选被取代。
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