[发明专利]含有炔烃的核苷酸和核苷治疗组合物及其相关用途

摘要

本公开涉及核苷酸和核苷治疗组合物以及在治疗感染性疾病、病毒感染和癌症中的用途，其中所述核苷酸或核苷的碱基含有至少一个硫醇、硫酮或硫醚。

主权项

1.一种下式的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：X为OCH₂、OCHMe、OCMe₂、OCHF、OCF₂、或OCD₂；R为OH、F、Cl、或NH₂；W为N或CR⁷；Z为N或CR⁸；R¹选自H或下式之一：Y为O或S；Y¹为OH、O芳基、O烷基、或BH₃^‑M⁺；Y²为OH或BH₃^‑M⁺；芳基为苯基、1‑萘基、2‑萘基、芳族、杂芳族、4‑取代的苯基、4‑氯苯基、或4‑溴苯基；R²为氢、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、乙基、环丙基、氟、氯、羟甲基、氨基甲基、乙烯基、或环丁基；R⁴为氢、甲基、乙基、异丙基、环戊基、环己基、新戊基、苄基、烷基、支链烷基、环烷基、或类脂；R⁵为氢、氘、羟基、氰基、叠氮基、氨基、取代的氨基、芳基、杂芳基、取代的芳基、类脂、C_1‑22烷氧基、C_1‑22烷基、C_2‑22烯基、C_2‑22炔基、或取代的杂芳基；R⁶为甲基、乙基、叔丁基、C_1‑22烷氧基、C_1‑22烷基、支链烷基、环烷基、芳基、取代的芳基、或烷氧基；R⁷为H、D、羟基、硫醇、氨基、烷基、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羟甲基、烯基、炔基、乙炔基、叠氮基、卤、氟、氯、溴、碘、酰基、酯基、甲酰基、烷氧基、取代的氨基、或氰基；R⁸为H、D、羟基、硫醇、氨基、烷基、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羟甲基、烯基、炔基、乙炔基、叠氮基、卤、氟、氯、溴、碘、酰基、酯基、甲酰基、烷氧基、取代的氨基、或氰基。