[发明专利]作为激酶抑制剂的N-(取代的-苯基)-磺酰胺衍生物有效
| 申请号： | 201780038709.2 | 申请日： | 2017-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN109311894B | 公开（公告）日： | 2022-03-22 |
| 发明（设计）人： | S·宾迪;D·卡兰兹;I·莫托;M·普里希 | 申请（专利权）人： | 内尔维阿诺医学科学有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D513/04;A61P35/00;A61K31/519;A61K31/4365 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及N‑(取代的‑苯基)‑磺酰胺化合物，其特别地用作蛋白激酶(例如PERK激酶)的抑制剂，且由此可以用于治疗细胞增殖性疾病，例如癌症，或与活化的未折叠蛋白反应途径相关的疾病，例如阿尔茨海默病。本发明还提供了用于制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物和使用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。 |
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| 搜索关键词： | 作为 激酶 抑制剂 取代 苯基 磺酰胺 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物![]()
其中：n是0、1或2；R1是任选取代的基团，所述基团选自直链或支链(C1‑C8)烷基、(C2‑C8)烯基、(C2‑C8)炔基、(C3‑C8)环烷基、(C3‑C8)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基；R2和R3独立地为卤素、氰基、OR4或任选取代的基团，所述基团选自直链或支链(C1‑C8)烷基、(C2‑C8)烯基、(C2‑C8)炔基和(C3‑C8)环烷基，其中R4是任选取代的基团，所述基团选自直链或支链(C1‑C8)烷基、(C2‑C8)烯基、(C2‑C8)炔基和(C3‑C8)环烷基；E1和E2独立地为CH或N；A是O、S或NR5，其中R5是氢或任选取代的基团，所述基团选自直链或支链(C1‑C8)烷基、(C2‑C8)烯基、(C2‑C8)炔基、(C3‑C8)环烷基、(C3‑C8)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基；及其互变异构体、水合物、溶剂合物、N‑氧化物和药学上可接受的盐。
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