[发明专利]苯并二噁烷衍生物及其药物用途在审
| 申请号： | 201780040690.5 | 申请日： | 2017-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN109415355A | 公开（公告）日： | 2019-03-01 |
| 发明（设计）人： | A·哈伊卡雷宁;E·昆普莱宁;A·波赫亚卡利奥;J·皮斯蒂宁;S·王 | 申请（专利权）人： | 奥赖恩公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D473/00;C07D487/04;C07D487/10;C07D513/04;A61K31/453;A61K31/519;A61K31/52;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址： | 芬兰*** | 国省代码： | 芬兰;FI |
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| 摘要： |
式(I)的化合物：其中Ra和Rb如权利要求中所定义，其呈现出α2C拮抗活性，因此可用作α2C拮抗剂。 |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 烷衍生物 药物用途 拮抗活性 拮抗剂 可用 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物，![]()
其中；Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成5或6元饱和或不饱和杂环，除了与Ra和Rb连接的氮原子外，其还含有0、1或2个各自独立地选自N、O和S的环杂原子，其中所述杂环被1个取代基R1取代，或所述杂环被2个取代基R1和R2取代，或所述杂环被3个取代基R1、R2和R3取代，或所述杂环被4个取代基R1、R2、R3和R4取代，或所述杂环被5个取代基R1、R2、R3、R4和R5取代；R1、R2、R3、R4和R5独立地为氧代、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基、(R6)2N‑、(R6)2N‑(C1‑C6)烷基、(R6)2N‑(C＝O)‑(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷基‑(C＝O)‑NR6‑(C1‑C6)烷基、环(C3‑C6)烷基、环(C3‑C6)烷基(C1‑C6)烷基、苯基、苯基(C1‑C6)烷基、杂环基或杂环基(C1‑C6)烷基，其中所述苯基、环(C3‑C6)烷基或杂环基任选地被1或2个取代基取代，所述取代基独立地是卤素、(C1‑C6)烷氧基或(C1‑C6)烷基‑(C＝O)；或R3、R4和R5中的两个，均连接于相同的碳环原子，与它们所连接的碳环原子一起形成3元未取代的碳环；或R1、R2、R3、R4和R5中的两个，连接于相邻的碳环原子，与它们所连接的碳环原子一起形成苯基环、3至6元饱和或不饱和碳环、或包含1或2个各自独立地选自N和S的环杂原子的5或6元饱和或不饱和杂环，其中所述苯基环、碳环或杂环是未被取代的，或所述苯基环、碳环或杂环被1个取代基R7取代，或所述苯基环、碳环或杂环被2个取代基R7和R8取代；R6是H或(C1‑C6)烷基；R7和R8独立地是卤素、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷基‑S‑、CN或(C1‑C6)烷基‑(C＝O)‑NR6‑(C1‑C6)烷基；或R7和R8连接在不相邻的碳环原子上，形成桥；或其可药用盐或酯。
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